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关于氯霉素类抗生素的体内代谢的介绍

2023.7.11

  氯霉素在胃肠道吸收良好,口服后1~2小时在血中即可达最高浓度。药物在体内容易进入心包液、胸液、关节腔液、眼房水及脑脊液。眼局部滴用可使房水内药物达到有效抑菌浓度,故氯霉素常制成滴眼剂使用。正常脑脊液内的药物浓度可达血浓度的40~65%,当脑脊液有炎症时其浓度可与血药浓度近似。由于氯霉素的亲脂性强,脑组织中的浓度可达血药浓度的9倍,因此,氯霉素特别宜于治疗细菌性脑膜炎与脑脓肿。

  氯霉素进入人体后90%以上在肝内与葡萄糖醛酸结合形成代谢产物,此代谢产物无毒亦无抗菌活性,主要由肾脏肾小管分泌排出,当肾功能不良时,此代谢物在体内含量将增加,但因其无毒故不必减小氯霉素用量。体内具有抗菌活性的部分约为10%,此游离氯霉素经肾小球滤过排出,其含量虽不甚高,但其浓度仍超过敏感细菌的所需治疗浓度,故可用于治疗泌尿等感染。当有肝功能不良时,体内的游离药物浓度可明显增高,产生毒副作用的可能性亦显著增大,故需严密监测血药浓度并及时减小剂量。氯霉素的半衰期为1~4.5小时(平均3小时),婴幼儿的半衰期较成年人长。蛋白结合率约为50~60%。氯霉素酯化物在体内水解不完全,个体间差异亦大,其血药浓度一般较氯霉素低。氯霉素琥珀酸酯肌注给药吸收不好,血药浓度?


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