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关于吩噻嗪类的体内代谢介绍

2023.8.08

  吩噻嗪类药物在体内的代谢过程是非常复杂的,产物至少在几十种以上。代谢主要受CYP450酶的催化在肝脏进行。

  代谢过程主要是氧化,其中5位S氧化,生成亚砜及其进一步氧化产物砜,两者均是无活性的代谢物。苯环的氧化以7位酚羟基为主,7-羟缴丙嗪为活性代谢物。还有一些3-羟氯丙嗪、8-羟氯丙嗪产物。这些羟基氧化物可进一步与葡萄糖醛酸结合,或生成硫酸酯,排出体外。羟基氧化物可在体内烷基化,生成相应位置的甲氧基氯丙嗪。另一条代谢途径是10位N或侧链N的脱烷基反应,前者的产物是单脱甲基氯丙嗪,后者的产物是双脱甲基氯丙嗪。这两种代谢物在体内均可以与多巴胺D2受体作用,故为活性代谢物。

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