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地尔硫卓与其它药物的相互作用

2022.11.02

与对心脏收缩和(或)传导有影响药物联用时,可能存在协同作用,应用地尔硫卓须仔细确定所用剂量。地尔硫卓在体内由细胞色素P450氧化酶生物转化,与经过同一生物转化途径的其他药物联用可导致代谢的竞争抑制,故多种药物治疗时应谨慎。在开始加用或停用地尔硫卓时,其他具有相同代谢途径的药物特别是治疗指数低的药物,需调整剂量以维持合理的血药浓度。

1.地尔硫卓可增强β-受体阻滞药的作用,对心功能正常的个体有益。但也可能导致低血压、左心衰竭及房室传导阻滞。老年、左心功能不全、主动脉狭窄患者尤其容易出现。地尔硫卓还可增加经肝酶代谢的β-受体阻滞药的血浆浓度约30%~40%。如果合用,应仔细监测患者的心功能,调整用药剂量。

2.与抗心律失常药有协同作用,如盐酸胺碘酮,盐酸美西律等。联用后可进一步减慢窦性心率,加重房室传导阻滞。与奎尼丁合用时还可能增强奎尼丁毒性。故应监测心电图及患者反应,如有异常应减量或停药。

3.麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制并有血管扩张作用,与钙通道阻滞药有协同作用,因此同用时需仔细确定剂量。

4.硝酸盐类有增强降压的作用,联用时应测量血压,适当调整用量。

5.西咪替丁能抑制细胞色素P450,使地尔硫卓血药浓度及曲线下面积增加,因而需调整地尔硫卓的剂量。雷尼替丁虽也可使地尔硫卓血药浓度升高,但不明显。

6.盐酸阿普林定与地尔硫卓可互相影响共同的代谢酶,使血药浓度上升,联用时应减量或停用。

7.HIV蛋白酶抑制药,如利托那韦,沙奎那韦等,可抑制地尔硫卓代谢,使地尔硫卓血药浓度升高。同时应用时,应减少地尔硫卓用量或停药。

8.地尔硫卓可明显增加阿夫唑嗪的血药浓度峰值,增强降压效应。钙通道阻滞药应尽量避免与阿夫唑嗪联用。

9.地尔硫卓可阻碍二氢吡啶类钙通道阻滞药如硝苯地平的代谢酶,使二氢吡啶类钙通道阻滞药的血药浓度上升,因此同时使用时应观察临床症状,减少用量或停药。

10.地尔硫卓可抑制茶碱的代谢酶,延缓茶碱代谢,使茶碱的作用增强。临床应用时,应定期观察临床症状,发现异常时应减少茶碱用量或停药。

11.地尔硫卓可抑制免疫抑制药如他克莫司的代谢酶,使血药浓度上升。联用时,如发现异常应减少免疫抑制药的用量或停药。

12.地尔硫卓可抑制卡马西平的代谢,使卡马西平血药浓度上升。联用时应注意卡马西平中毒的表现,如困倦、恶心、呕吐、眩晕等,并应定期检测卡马西平的血药浓度,发现异常时,应减量或停药。

13.地尔硫卓可抑制苯妥英钠代谢,使苯妥英钠血药浓度上升,引起运动失调、眩晕等症状。联用时应注意观察临床症状,发现异常时需减量或停药。

14.地尔硫卓可抑制三唑仑、咪达唑仑代谢,使其血药浓度上升,作用增强。因此如联用,三唑仑或咪达唑仑应从小剂量开始,并定期观察临床症状,发现异常时需减量或停药。

15.地尔硫卓可增强肌肉松弛药的作用,联用时,应减少用量或停药。

16.地尔硫卓可增强辛伐他汀降低胆固醇的作用,但发生肌病和横纹肌溶解的危险性增加。如合用,应密切观察患者有无出现肌痛或软弱症状,并定期检查血清肌酸激酶(CK)值,一旦CK值出现明显增高,怀疑或确诊为肌病或横纹肌溶解时应停药。

17.阿芬太尼由细胞色素P450代谢,地尔硫卓可延长阿芬太尼半衰期,如合用应监测阿芬太尼毒性。

18.地尔硫卓与阿司匹林合用可进一步抑制ADP诱发的血小板聚集,延长出血时间。

19.与非甾体类抗炎药或口服抗凝药合用有增加消化道出血的危险。

20.利福平可诱导地尔硫卓的代谢酶,使地尔硫卓的血药浓度下降。同时应用时应观察临床症状,必要时增加地尔硫卓剂量。

21.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱,可降低抗高血压药疗效。使用地尔硫卓治疗的高血压患者应避免同时服用麻黄制剂。

22.地尔硫卓可使地高辛血药浓度增高20%,但也有并不影响的报道,虽然结果矛盾,但在开始使用地尔硫卓、调整用量期间或停用时,均应监测地高辛血药浓度,以免洋地黄过量或不足。


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