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唐本忠院士《JACS》发表抗癌药物新成果

2014.8.01

  最近,研究人员开发出一种改进的抗癌药物,可以同时靶定肿瘤部位并显示它是否在起作用,相关研究结果最近发表在国际化学领域顶级刊物《美国化学学会期刊》(Journal of the American Chemical Society)。

  癌症药物可以被改造成特异性地靶定肿瘤部位,以帮助个性化的癌症治疗。虽然很容易确定药物是否被传递到正确的位置,但是很难监测它们是否治疗成功。目前,新加坡科技研究局(A*STAR)材料研究与工程研究所的刘彬(音译,Bin Liu)带领的一个研究小组,与香港科技大学、华南理工大学的唐本忠(Ben Zhong Tang)院士合作,开发出一种抗癌药物,这种药物具有一种内置机制,能表明其是否起作用。

  铂类药物对许多癌症是有效的,通过触发细胞自杀或细胞凋亡,杀死癌细胞。然而,这些药物有严重的副作用。其无毒形式可以被改造,作为一类前体药物,只有在进入靶向肿瘤细胞之后,才转换至它们的有毒形式,因此不会伤害正常的非癌细胞。

  Liu及其同事们通过改造一种铂类药物,不仅能有效地靶定肿瘤细胞,而且还能显示它是否达到预期的效果。根据Liu介绍,这种新增的特征对于改善癌症治疗效果来说,是至关重要的。

  Liu解释说:“早期评估患者对特定癌症疗法的反应,在临床应用中非常重要,因为它能缩减无效疗程的持续时间。通常,我们用磁共振成像技术测量肿瘤大小,来评估癌症治疗的有效性,但是这不能令人满意,因为在治疗的早期阶段,肿瘤大小的变化并不明显。”

  在Liu及其研究小组开发的新系统中,包括一个细胞凋亡传感器,当前体药物进入靶向肿瘤细胞并转化为其有毒形式时,会释放这个传感器。有毒形式会触发细胞凋亡,激活一种称为半胱天冬酶3(caspase 3)的酶,然后这种酶会裂解细胞凋亡传感器,使其发绿色荧光。这提供了一个视觉信号,表明该药物正在杀死细胞。

  Liu及其同事通过用改造的铂前体药物处理培养的癌细胞,检测了这种机制。他们在癌细胞中观察到荧光逐渐增强,在治疗后6小时,荧光的水平达到最大值。以同样的方式,非癌细胞则不受影响,进一步证明他们这种靶定机制的有效性。

  这种非侵入性和实时药物诱导的细胞凋亡成像系统,可用于早期阶段特定抗癌药物的治疗反应。Liu解释说:“我们的系统可以同时传递治疗药物,并非侵入性地评估原位治疗的反应。”

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