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简述盐酸莫西沙星片的药理作用

2024.5.25

  (1) 盐酸莫西沙星片的作用机制:

  莫西沙星是具有广谱作用和抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌,革兰阴性细菌,厌氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原体,衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。

  抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。

  其杀菌曲线表明,莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。

  莫西沙星对β-内酰胺类抗生素和大环内酯类耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实,莫西沙星体内活性高。

  (2) 盐酸莫西沙星片的耐药性:

  导致对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖甙类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。

  莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。庞大的7位的重氮杂环取代基能阻止活性流出,该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10−7-10−10)。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其他喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是,一些对其他喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。

  (3) 盐酸莫西沙星片对人类肠道菌群的作用:

  通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列的变化:大肠杆菌,芽孢杆菌,普通拟杆菌,肠球菌,克雷白杆菌和厌氧菌如双歧杆菌,真杆菌和消化链球菌等的减少,这些变化在两周内可以恢复正常,未发现艰难梭菌毒素。

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