从中草药中寻找抗疟成分并不是新鲜主意。1941年，来自上海的药理学家张昌绍就曾尝试利用中药常山治疗南部沿海地区流行的疟疾，1946年和1948年，他分别在《科学》和《自然》上报道中药常山及其活性成分的抗疟作用。不幸的是，张昌绍于1967年自杀，而另一些原本致力于此的科学工作者正被关牛棚、靠边站。

　　最初的523任务中，有尝试中草药和针灸抗疟功效的研究小组，却没有中医科学院的参与。直到1969年，为了“加强中草药方面的研究力量”，中医科学院应召加入，屠呦呦也随之参与了项目。当时她38岁，职称是助理研究员。

　　因为具有中西医背景，而且勤奋，在那个资深科学家大部分已被打为右派的年代，屠呦呦很快被任命为研究组组长，带领一个小组的成员开始查阅中医药典籍，走访老中医，埋头于那些变黄、发脆的故纸堆中，寻找抗疟药物的线索。

　　耗时3个月，从两千多个方药中筛出640个，又锁定到一百多个样本，最终入选的胡椒“虽对疟原虫抑制率达84%，但对疟原虫抑杀作用并不理想”。青蒿是当时的191号样本，虽然曾经有过68%的抑菌率，复筛结果却一直不好。