葡激酶的作用与作用机制的相关介绍
葡激酶是一种对纤维蛋白高度专一的纤溶蛋白酶原激活物，它与纤溶酶原以1：1等分子结合，形成无活性的纤溶酶原葡激酶复合物，再以限速步骤产生有活性的纤溶酶葡激酶复合物。其作用机制完全不同于以往临床使用的以直接方式发挥作用的纤溶酶原激活剂如尿激酶等，葡激酶作用过程中不伴有蛋白裂解。纤溶酶原葡激酶复合物的形成，暴露了纤溶酶原分子结构中的赖氨酸活性部位，使纤溶酶原变成纤溶酶，从而发挥纤溶活性。正常情况下，血浆中存在a2抗纤溶酶，可与纤溶酶葡激酶复合物上的赖氨酸活性部位迅速结合，形成新的相对分子质量更大的无活性复合物，导致纤溶酶原不能形成纤溶酶，因此，正常状态下，葡激酶并不能激活血液中的纤溶系统。而在遇到血栓中的纤维蛋白时，大复合物中的a2-抗纤溶酶通过纤维蛋白稳定因子与纤维蛋白连接，使a2-抗纤溶酶对纤溶酶葡激酶复合物的抑制减少100倍以上，纤溶酶葡激酶复合物通过赖氨酸结合部位结合到纤维蛋白上，并在该部位表现出显著活性，从而消化纤维蛋白。
推荐
