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关于盐酸氟西汀胶囊的药代动力学介绍

2023.8.01

  吸收-氟西汀口服吸收良好。进食不会影响药物的生物利用度。

  分布-氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(分布容积20~40L/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周相似。

  代谢-氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性的药代动力学特性。服药后6到8个小时达到血浆峰浓度。氟西汀主要经CYP2D6酶的代谢。氟西汀主要通过肝脏代谢,通过去甲基化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。

  清除-氟西汀的消除半衰期为4~6天,而去甲氟西汀为4~16天。较长的半衰期使得停药后仍能维持5到6周的疗效。本品主要(大约60%)经肾脏排泄。氟西汀可以分泌至母乳。

  高危人群

  老年人:与较年轻的患者比较,健康老年人的动力学参数没有改变。

  肝功能不全:由于肝功能不全(酒精性肝硬化),氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分别增加至7天和12天。应该考虑给予较低的剂量或降低给药频率。

  肾功能不全:给予轻度、中度和完全肾功能不全(无尿)的患者单一剂量的氟西汀后,动力学参数与健康志愿者相比无差异。重复给药后,观察到稳态血浆浓度的增加。

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