关于替加环素的药代动力学介绍
根据临床药理学研究汇总资料，替加环素单剂量和多剂量静脉给药后的平均药代动力学参数总结见下表。替加环素静脉输注时间大约30~60分钟。
替加环素的平均药代动力学参数及其变异度（CV%）
1、分布
根据临床研究（0.1~1.0μg/mL）观察，替加环素的体外血浆蛋白结合率范围大约为71%~89%。替加环素的稳态分布容积平均500~700L（7~9L/kg），提示替加环素组织分布广泛，其分布超过其血浆容积。
33位健康志愿者接受替加环素首剂100mg继之50mg q12h给药之后，肺泡细胞中替加环素的AUC0-12h（134μg·h/mL）比血清AUC0-12h高约78倍，上皮细胞衬液中替加环素的AUC0-12h（2.28μg· h/mL）比血清AUC0-12h约高32%。10位健康受试者的皮肤水疱液中替加环素的AUC0-12h（1.61μg· h/mL）较血清AUC0-12h约低26%。
在单剂量研究中，在接受切除组织的择期手术或医疗操作之前给予受试者替加环素100mg。与血清药物浓度相比，替加环素给药4h后胆囊（38倍，n=6）、肺（3.7倍，n=5）、结肠（2.3倍，n=6）的药物浓度较高，而滑液（0.58倍，n=5）和骨骼（0.35倍，n=6）的药物浓度较低。多剂量给药后这些组织的替加环素浓度尚未进行研究。
2、代谢
替加环素的代谢并不广泛。应用人肝微粒体、肝脏切片和肝细胞进行替加环素体外研究，结果仅产生痕量代谢产物。在接受14C-替加环素的男性健康志愿者中，替加环素是尿液和粪便中发现的主要14C标记物质，但也可见葡萄糖醛酸苷、N-乙酰代谢产物和替加环素异构体（每种成份均未超过给药剂量的10%）。
3、排泄
14C-替加环素给药后粪便和尿液中放射活性的总回收率结果提示，替加环素给药剂量的59%通过胆道/粪便排泄消除，33%经尿液排泄。总剂量的22%以替加环素原型经尿液排泄。总之，替加环素排泄的主要途径为替加环素原型及其代谢产物的胆汁分泌。葡萄苷酸化和替加环素原型的肾脏排泄为次要途径。
