睾酮的药品说明
睾丸素（testosterone），又称睾酮，作为一种雄激素用于无睾症或类无睾症的长期替代治疗以及男性因睾丸内分泌机能低下所引起的病症已有多年的历史。
分类名称
一级分类：妇产科用药 二级分类：雄激素类及抗雄激素类药三级分类：
药品英文名
Testosterone
药品别名
睾丸素、睾丸酮
药物剂型
1、丙酸睾酮注射剂（油）： 10mg，25mg，50mg。
2、丙酸睾酮埋植片：75mg。
3、睾酮还可以和醋酸酯、环戊丙酸酯、癸酸酯、庚酸酯、异己酸酯、苯丙酸酯和十一酸酯结合，制成注射剂供临床使用。
药理作用
本品为天然雄激素，临床用其丙酸酯，一般称作丙酸睾酮。从雄性尿中可以提取的多种纯而有效的性激素，是由睾丸间质细胞分泌的，统称为雄激素，其中最主要的是睾酮。睾丸并不是惟一分泌睾酮的器官，肾上腺皮质和女性的卵巢也都有少量的分泌。睾酮口服后虽易吸收，但却迅速遭到肝脏的破坏，发挥不了任何药效作用。现用于临床的雄激素均系人工合成品。睾酮除具有雄激素的作用之外，还有明显的促进蛋白质合成的作用，也称作同化作用。近代从合成的一些睾酮衍生物中发现有些衍生物的雄激素活性大大减弱，而同化作用却原样保留甚至还有所加强。为了和真正的睾酮区别开来，这些具有同化作用的睾酮就被称为同化激素。
归纳睾酮的药理有以下作用： 1.促进和维持男性第二性征。2.恢复并维持正氮平衡。3.可减少男性及有些女性对氯、氮、磷、钾、钠的排泄。4.激发骨骼、骨骼肌、毛发和皮肤的生长。5.增加红细胞生成，并促进血管形成和皮肤变黑。6.大剂量可抑制男性促性腺素的分泌。7.可拮抗过旺的雌激素对女性乳房和子宫内膜的作用。
药动学
本品可通过胃肠道、皮肤和口腔黏膜吸收，但在口服后要通过广泛的肝内首过代谢，因而常以皮下或肌注给药，或经皮给药。本品在血浆中仅有80%与性激素结合球蛋白结合，还可与其他蛋白结合，未结合者仅占2%。血浆t1/2为10～100min。本品在肝内首先氧化代谢成雄烯二酮，接着就成为活性很低的雄酮和本胆烷醇酮，然而与葡糖醛酸和硫酸结合随尿排出。约有6%原药经肠肝再循环后随粪便排出。本品在某些靶组织中可转疫成活性更强的二氢酮睾和雌激素。本品的酯类化合物极性低，其油剂肌注后吸收缓慢，吸收后水解成睾酮而产生作用。
适应证
用于多种男性性激素不足的状况 隐睾症、性腺功能减退症、阳痿及男性更年期。
绝经后1～5年，不宜手术而对雄性激素具有效应的乳腺癌病人用作保守治疗。
再生不良性贫血和老年男性骨质疏松症。
用于妇女更年期综合征、月经过多及功能性子宫出血。
纠正因烧伤导致衰弱的疾病、广泛性手术和长期不活动之后所引起的蛋白质丧失，延长这类病人的稳定期。
禁忌证
1、打算怀孕的妇女和正在哺乳的妇女均不应使用本品。
2、患前列腺癌或乳腺癌以及患有良性前列腺增生的男性禁用。
3、已有心、肾及肝系统受损或伴高钙血症的病人忌用，如有必要，可加用排钠利尿药。
注意事项
1、贮藏：避光贮存。
2、孕期危险等级：X。
不良反应
1、男性可能出现性欲亢进、皮疹、痤疮、白细胞减少、水钠潴留、恶心、呕吐、厌食、腹泻、高血钙伴肾结石（特别是不活动的病人）及黄疸。
2、青春期以后的男性如果长期使用可出现睾丸肿大、精流量减少、精子缺乏、阳痿、附睾炎和阴茎异常勃起。
3、女性可出现排卵、泌乳或月经受抑，也可发生男性化（声音低而嘶哑），多毛、阴蒂增大、乳腺退化及男性样秃发。
4、使用口腔及舌下片可引起炎症或溃疡。
5、使用透皮制剂可能引起局部刺激、红斑、过敏性接触性皮炎，有时出现烧灼样皮损；如果使用含有渗透增强剂的硬膏，皮肤反应将更为常见。
用法用量
1、肌注丙酸睾酮：①男性性腺功能减退、性腺发育不良等，10～25mg/次，2～3次/周；②子宫肌瘤，25～50mg/次，2次/周；③功能性子宫出血，25～50mg/次，隔天1次，连用3～4次；④绝经后乳腺癌，50～100mg欣，隔天1次；⑤小儿再生不良性贫血，1～2mg/kg，隔天1次，连用半年。应进行深部肌注。
2、睾酮皮下埋植 治疗男性性腺功能减退和性腺发育不良，75mg/次，每6周1次。
药物相应作用
1、可使甲状腺素、环孢素、抗糖尿病药和抗凝药的作用增强，必须减少抗凝药等的剂量。
2、与药酶诱导剂苯巴比妥合用可加速其代谢而降低疗效。
3、睾酮的同化作用需要胰岛素的辅助，已切除胰腺者，就不可能发挥同化作用。
4、长期使用皮质激素的，应并用苯丙酸诺龙，并供给高热量和高蛋白饮食。
5、去氢甲基睾丸素可提高羟布宗血浓度40%，但对保泰松无此作用。
