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盐酸四环素胶囊的药代动力学

2024.5.17

  本品口服可吸收但不完全,约有60%~70%的给药量可从 胃肠道吸收。口服吸收受食物和金属离子的影响,后者与药 物形成络合物使吸收减少。单剂口服本品250mg后,血药峰 浓度(Cmax)为2~4mg/L。多剂口服该药250mg或500mg(每 6小时服药1次后),稳态血药浓度分别可达1~3mg/L和 1.5~5mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,易渗入胸 水、腹水、胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障。本品易与骨和牙齿等组织结合,在胎儿循环中浓度可达母体的 20%~75%,本品可分泌至乳汁,乳汁中浓度可达母血浓度的 60%~80%。蛋白结合率为55%~70%,,本品主要自肾小球滤 过排出体外,肾功能正常者血消除半衰期(t1/2?)为6~11 小时, 无尿患者可达57~108小时,其未吸收部分自粪便以原形排出,少量药物自胆汁分泌至肠道排出,故肾功能减退 时可明显影响药物的清除。本品可自血液透析缓慢清除,约可清除给药量的10%~15%。

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