组织激肽释放酶的生物学性质和作用机制
人体内的激肽释放酶包括血浆激肽释放酶和组织激肽释放酶,二者分别由前激肽释放酶（prekalikrein）和激肽释放酶原（prokallikrein）转换而来。血浆激肽释放酶催化高分子激肽原水解，生成缓激肽（bradykinin）和胰激肽（kallidin）。在人体内，组织激肽释放酶又称为胰/肾激肽释放酶[4]，它能催化低分子激肽原水解，生成胰激肽。缓激肽和胰激肽在激肽酶I的作用下羧基端水解掉Arg，分别生成des-Arg_-BK和des-Arg_-kallidin，后者仍具有生物活性，需要血管紧张素转化酶或氨基肽酶才能完全灭活，激肽主要与G蛋白耦联的B1 R，B2 R结合发挥作用。B2 R为管家基因表达，是正常状态下激肽发挥作用的主要受体，对缓激肽，胰激肽敏感；而B1R在炎症和缺血等损伤下诱导生成，对des-Arg_-kallidin，des-Arg -BK敏感，其中B1 R对des-Arg_-kallidin的敏感度大于des-Arg -BK。认为B1R可能参与损伤部位的炎症反应和循环改善，并在新生血管生成中起重要作用。激肽与受体结合后，激活NO-CGMP和PG-CAMP途径，从而调节NO和PG等生物活性物质的释放来参与多器官功能调节和多种病生过程，如抑制凋亡、炎症、肥大、纤维化，促进心肾脑血管的新生血管的生成和脑的新生神经的生成。
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