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悦宁定的药代动力学

2023.9.05

  依那普利口服后迅速吸收,1小时内达到血清峰浓度。根据尿回收率的数据,口服依那普利的吸收程度大约为60%。 口服吸收后,依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉,依那普利拉达到相似的血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原形的依那普利。除了转换成依那普利拉外,没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。依那普利拉的血清浓度曲线显示其终末相延长,似乎和其与血管紧张素转换酶的结合有关。在肾脏功能正常的受试者中,口服依那普利4天后,依那普利拉达血清稳态浓度。多剂量口服依那普利后,依那普利拉的累积有效半衰期为11小时。口服依那普利后,其吸收不受胃肠道存在的食物影响。推荐治疗范围内的各种剂量的依那普利,其吸收和水解程度是相同的。 在狗中进行的研究显示,依那普利极少或不能通过血脑屏障,依那普利拉不能进入脑中。大鼠口服多剂量依那普利后在任何组织均没有蓄积。给予[sup]14[/sup]C标记的马来酸依那普利后,在哺乳大鼠的乳汁中检测到放射性活性。给予妊娠仓鼠[sup]14[/sup]C标记的依那普利马来酸盐,放射性能通过胎盘。

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