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简述地高辛口服溶液的药理毒理

2023.9.04

  治疗剂量时具有:

  1.正性肌力作用:本品选择性地与心肌细胞膜Na+﹣K+-ATP酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+-Ca+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多;肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高,心肌收缩蛋白激动增强从而增加心肌收缩力。

  2.负性频率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率、延缓房室传导。此外,小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,可增强其减慢心率作用。由于其负性频率作用,使舒张期相对延长,有利于增加心肌血供;大剂量则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。

  3.通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高浦肯野纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率;由于本药缩短心房有效不应期,当用于房性心动过速和房扑时,可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤;缩短浦肯野纤维有效不应期。

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