关注公众号

关注公众号

手机扫码查看

手机查看

喜欢作者

打赏方式

微信支付微信支付
支付宝支付支付宝支付
×

关于苯妥英的用法用量的介绍

2022.12.01

  1、口服成人常用量:每日250-300mg,开始时100mg,每日2次,在1-3周内加至每日250-300mg,分3次服用,但由于个体差异及饱和动力学的特点,用药需个体化。在分次应用达到控制和血药浓度达稳态后可考虑改用长效制剂一次顿服。如果发作频繁,需很快达到治疗有效血药浓度,可将按体重12-15mg/kg药量分成2-3次服用,每6小时1次,第二天开始给予100mg(或按体重1.5-2mg/kg),每日3次,直到调整至恰当剂量为止。用作胶原酶合成抑制剂时,先用每日按体重2-3mg/kg分2次服用,在2-3周内增加到患者能够耐受的用量,血药浓度至少达到8μg/mL,一般每日100-300mg。

  小儿常用量:开始时每日按体重5mg/kg分2-3次服用,以后按需要调整,以每日不超过250mg为度。维持量为每日按体重4-8mg/kg或按体表面积250mg/m2,分2-3次服用。如有条件,可在血药浓度监测下随访观察。

  2、注射成人常用量:抗惊厥,150-250mg,每分钟不超过50mg,需要时30分钟后可再次静注100-150mg,一日总量不超过500mg。老年、重病和肝功能受损患者,静注量要减少,注速也减慢到每2-3分钟50mg,以免发生不良或中毒反应。

  小儿常用量:抗惊厥时可按体重静注5mg/kg或按体表面积250mg/m2,一次或分2次注射。

  (1)对乙内酰脲类中的一种药过敏者,对其他同族药如甲芬妥英、乙苯妥英也可能过敏。

  (2)有致癌的报道,包括在妊娠时服用,分娩后小儿患有神经母细胞瘤。

  (3)本品可通过胎盘,虽然与致畸的关系尚不明,但利弊应加考虑。绝大多数患有癫痫妇女服用本品都仍分娩正常婴儿,但有报道认为在孕期服用本品,婴儿先天性异常包括兔唇、腭裂、心脏异常和“胎儿苯妥英综合征”(产前生长缺陷、小头、颅面异常,指甲发育不良和精神发育缺陷)等发生率较高。至于这些致畸是由于母体癫痫发作本身还是由于用药所致,仍有争论。一般认为癫痫发作的控制不佳致畸的危险性可能大于用药的致畸。临床上凡是用苯妥英钠能够控制发作的患者,在怀孕期间应当继续使用,并保持有效的血药浓度。由于妊娠时苯妥英钠的吸收和代谢会有改变,应经常监测血药浓度,遇有发作次数增多,应增加用量,分娩后再重新调整。

  (4)服用苯妥英钠的孕妇所分娩的新生儿发生危及生命的出血的危险性增高(通常在出生后24小时内)。苯妥英还可使母体维生素K减少,也有增加分娩时出血的危险,预防性地在分娩前一个月及分娩时给母体以水溶性维生素K,在产后立即给予新生儿静注维生素K可以减少出血的危险性。

  (5)苯妥英钠可经乳腺分泌进入乳汁,为安全起见,一般主张不要用服苯妥英钠的母乳喂养。

  (6)老年人慢性低蛋白血症的发生率往往较高,治疗上合并用药又较多,药物彼此间相互作用复杂,所以老年人应用苯妥英钠时需慎重,用量应偏低,并经常监测血药浓度。静脉注射时速度需减慢,2-3分钟内不超过50mg。老年人较易嗜睡,最好在睡前服用。

  (7)小儿由于分布容积与消除半衰期随年龄而变化,因此儿科病人应经常作血药浓度测定。早产儿的表观分布容积平均为1.2L/kg,足月平产儿为0.8L/kg,如此保持恒定一般达96周。初生儿在三个月内苯妥英的蛋白结合率降低,游离苯妥英可升高40%,所以总的血药浓度维持在6-14μg/mL的较低水平,不足月婴儿的苯妥英t1/2显著延长,反映肝脏的不成熟性和不易代谢苯妥英。在子宫内受过苯妥英钠影响的婴儿的代谢速度较快,可能是肝脏代谢酶受到诱导的

  结果,由于新生儿和婴儿期间苯妥英的这种药动学特殊性,临床上对中毒症状评定有困难,一般不首先考虑采用本品。学龄前儿童需要有系统地测定血药浓度以决定每日用量和给药次数,有的儿童需每日15mg/kg以维持治疗浓度,由于幼年期间肝脏代谢能力强而且快,半衰期较短。峰值期可能出现中毒症状,谷值时又嫌血药浓度偏低而发作,务必多次测定血药浓度,了解波动的详情。

  (8)苯妥英钠较常见的并发症为齿龈增生,一般在治疗开始后6个月内发生齿龈炎,15岁以下儿童的发生率高于成人。前部齿龈的增生比后部严重。如果在治疗开始10日内加强口腔清洁卫生和加用夹板,可以减低齿龈增生的速度和程度。

  (9)用药期间需注意检查:血象及血小板计数、肝功能、淋巴结、皮肤、血钙、口腔、脑电图、血药浓度和甲状腺功能等。血药浓度须经常进行随访,防止毒性反应,在妊娠期,每月测定一项以确定是否需要增加用量,产后每周一次以决定是否需要减量。

  (10)为了减轻胃肠道反应,应在饭后立即服用或与牛奶同服。需按时服用,如果漏服,应在下次服药前4小时立即补服,不要把两次用量一次服下。

  (11)糖尿病患者测定尿糖量,如需进行手术治疗应说明病史和用药情况。驾车、操纵机器或需要非常警觉的工作时要谨慎。注意口腔卫生,清洁牙齿,以防止齿龈出血和肿胀。

  (12)本品的个体差异很大,用量需个体化,有的病人用至150mg即可出现中毒症状,每日300mg时亦有不少患者出现中毒症状,适当减量后既可达到治疗目的,中毒症状亦消失,故中国人每日常用量在250-300mg之间,个别患者则可适量增加,西方人每日300mg则往往不够。老年或重病患者或肝功能受损患者苯妥英的代谢趋于缓慢,因此达到中毒浓度的可能性增加。白蛋白减少或蛋白结合减少的患者在血药浓度较低时就可能出现中毒症状,用量需减少,如果需要静脉注射,注速宜减慢,每2-3分钟不超过50mg。决定停药时需逐渐减量,以免发作更加频繁,甚至出现持续状态。

  (13)患者不能耐受或有过敏反应,需立即停药,一般在开始治疗后观察9-14天。如果皮疹为荨麻疹样或腥红热样,在皮疹消退后可以再次试用,如皮疹复出,则应停用。如果皮疹为片状,紫癜性、大疱性或红斑狼疮样或疑有重型多型红斑,不能再次试用。如有淋巴结增大,需进行有关淋巴结增大的鉴别诊断。

  (14)出现中枢神经或小脑中毒症状时,减量或停药可以改善或消失。中枢神经的影响,常在长期应用而且血药浓度超过30μg/mL后发生,偶有低浓度时就可发生的。维生素D和钙代谢紊乱,可先给予大量维生素D2,每日4000单位持续4个月,以后每日维持量1000单位,不必预防性给药。本品可增加房室传导,故对室性心律失常合并心房颤动或心房扑动时,可使心室率增快,也可因房室结隐匿性传导减轻使心室率增快。

推荐
关闭