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关于磺胺药的生产介绍

2023.7.25

  磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺(退热冰)为起始原料,经氯磺酸氯磺化(见磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融,处理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种,它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异?唑的生产方法不同。

  ①磺胺嘧啶:在N,N′ -二甲基甲酰胺中,依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应,所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应,即得磺胺嘧啶钠盐,再经酸析和精制便得成品。

  ②磺胺甲基异?唑:草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯,与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异?唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解,便得 3-氨基-5-甲基异?唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合,便得乙酰化物,最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。

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