大环内酯类抗生素类抗生素的介绍
大环内酯类抗生素是指14至16元大环内酯类抗生素（如红霉素类衍生物、乙酰螺旋霉素等）。而实际上，广义的大环内酯类抗生素药物包括：14至16元大环内酯类抗生素、24元或31元大环内酯内酰胺类抗生素（如他克莫司tacorolimus和西罗莫司sirolimus，免疫抑制剂）、多烯大环内酯类抗生素（如两性霉素B和喷他霉素（pentamycin），抗真菌抗生素）以及18元新型大环内酯类抗生素（非达霉素fidaxomycin，艰难梭菌感染治疗药物）等。
通常所说的大环内酯类抗生素是指链霉菌产生的广谱抗生素，具有基本的内酯环结构，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有效，尤其对支原体、衣原体、军团菌、螺旋体和立克次体有较强的作用。按其内酯结构母核上含碳数目不同，可分为14元、15元和16元环大环内酯抗生素。上市的大环内酯抗生素主要分为三类，即红霉素类、麦迪霉素类和螺旋霉素类。红霉素及其（酯）衍生物（如琥乙红霉素、依托红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素和氟红霉素）属于14元大环内酯类抗生素，但由红霉素衍生得到的阿奇霉素则为首个上市的15元氮杂大环内酯类（氮杂内酯类）抗生素，而麦迪霉素及其衍生物，以及螺旋霉素及其衍生物则属于16元大环内酯类。此外，国外新上市的酮内酯类（ketolides）产品泰利霉素（telithromycin） 也属于14元大环内酯类。
所谓的第一代大环内酯类抗生素，是指红霉素及其酯类衍生物，产品包括红霉素、琥乙红霉素、硬脂酸红霉素、红霉素碳酸乙酯、醋硬脂红霉素、乳糖酸红霉素、依托红霉素等。第二代大环内酯类抗生素品种则包括阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素和氟红霉素等。而第三代大环内酯类抗生素上市品种仅有泰利霉素。
红霉素是由红霉素链霉菌（Streptomyceserythreus）产生的大环内酯（macrolide）类抗菌素。对上呼吸道病原体如支原体、衣原体、嗜肺军团菌具有广谱抗菌活性，在超过四十年的时间内被广泛用于治疗上呼吸道感染。红霉素活性降低被认为是其6位氢氧根、9位羰基、8位氢相互作用的结果，故而在胃酸中不稳定，很快降解为无活性的副产物。这种酸不稳定性使红霉素失去了抗菌活性且生物利用度大为降低。因此，对这些位点的结构修饰、克服其酸不稳定性成为了19世纪八十年代的研究热点，由此第二代大环内酯类抗生素—克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素、地红霉素和氟红霉素应运而生，并于上世纪九十年代相继上市。
