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鸦胆子的药理作用

2023.4.25

  本种之种子称鸦胆子,作中药,味苦,性寒,有清热解毒、止痢疾等功 效。

  鸦胆子含 生物碱(鸦胆子碱Brucamarine和鸦胆宁Yatanine等)、糖甙(鸦胆灵Brucealin、鸦胆子甙Yatanoside等)、酚性成分(鸦胆子酚Brucenol等)和一种羟基羧酸称鸦胆子酸等。鸦胆子仁含脂肪油56.23%。油中 不皂化物占1.36%,内含 挥发油少许;皂化物92.7%,内含 油酸(占原油的%~下同)81.87%、 亚油酸3.37%、 硬脂酸2.65%、 棕榈酸6.62%等;还有 熔点为152℃的绢丝状结 晶体4.59%。种子中含多种结构上类似苦木素的苦味成分:鸦胆子苦醇、鸦胆子素A、B、C、D、E、F、G、H等。含鸦胆子甙。尚含多种苦味成分:鸦胆子苦素A,B,C,D,E,F,G,I,鸦胆子 ,以及生物碱鸦胆灵,4-ethoxycabonyl-2-quinolene。此外,含鸦胆子甙A,B,C,并含脂肪油56.23%。鸦胆子油中除去 三油酸甘油酯的剩余部分,经气—质联用分析,还含有 软脂酸, 硬脂酸, 亚油酸,十七碳烷酸及 花生酸。从茎中亦分离鉴定了鸦胆子苦醇,并有 没食子酸乙酸 大黄酚、大黄酚甙和 β-谷甾醇,其中鸦胆子苦醇有较强的抗癌活性。又报道,尚分得鸦胆子苦烯。

  【抗肿瘤作用】

  鸦胆子油 的水包油 静脉乳液在体外能抑制 小鼠艾氏腹水癌 细胞及腹水型肝癌细胞;整体试验水包油静脉乳液对小鼠艾氏腹水癌有较好抗癌效果,对 肉瘤局部给药也有一定疗效。鸦胆子水针剂(9mg/只 睾丸)和水包油静脉乳酸(3mg只睾丸)对 小鼠精原细胞有丝分裂有明显 仰制作用。

  氏腹水癌细胞结构有明显破坏作用,主要为生物膜结构的破坏。轻者,细胞膜完整, 细胞核结构存在,仅见该周围间隙增宽, 线粒体肿胀、空化, 粗面内质网扩张从局部脱粒,重者,细胞膜缺损、线粒体严重空化及部分细胞充全崩解。

  【对免疫功能的影响】

  鸦胆子油对鼠脾重、溶血 空斑数、 腹腔巨噬细胞吞噬功能及60Co照射后的骨髓 造血干细胞的增殖均有促进作用。鸦胆子乳剂静脉滴注治疗 食管癌、 胃癌、 直肠癌和 乳腺癌患者,对T细胞脂酶染包无明显影响,担示及对细胞免疫功能无 抑制作用,对体液免疫 显示,IgG、IgM波动在正常范围,而IgA则高于正常值,可能对提高晚期肿瘤患者抗感染能力有一定意义。在体外,1:120稀释的鸦胆子乳剂并不能增强E玫瑰花环的形成,也未能促进淋巴细胞的转化,表明鸦胆子在体内与体外的作用可能是不一致的。另有报道,鸦胆子油乳剂对 小鼠 网状内皮系统没有促进吞噬的作用。

  【抗疟作用】

  鸡疟试验证明,鸦胆子仁口服或以其粗提物肌内注射都有显著的抗疟作用,使血中疟原虫减少乃至转阴。鸦胆子仁煎剂 肌内注射有显著抗鸡疟作用,最小有效量为0.02g生药/kg,浸膏最小有效量为0.0025g/kg。口服较大剂量也同样有效。结果提示,其抗疟有效成分易溶于水、耐热鸦胆子叶也有抗疟作用。

  【阿米巴作用】

  去油鸦胆子水浸液和 乙醚浸膏加入感染 粪便,能杀灭 阿米巴原虫,鸦胆子油无作用。鸦胆子仁水浸液(1%)在体外15~20min内可杀死阿米巴原虫,1:1000水溶液可抑制其生长,鸦胆子仁口服或浸剂灌肠对阿米巴痢疾有良好效果。在体外,鸦胆子 丁醇提取物、苦木素、鸦胆子苦素C和鸦胆亭均有明显抑制 溶组织内阿米巴原虫的作用。

  【其它作用】

  鸦胆子粗提取物能驱除犬肠道线虫和 绦虫。在治疗阿米巴痢疾过程中,也曾观察到鸦胆子对 鞭虫和 蛔虫有驱除作用。5%一10%鸦胆子冷浸液可杀灭蚊幼虫,其茎,叶放入积水缸内亦有效。鸦胆子甙A、C、F和G具抗病毒作用。

  【体内过程】

  利用氟标记油酸研究油酸静脉乳在动物体内的 药物代谢动力学,静脉注射后在 小鼠和家兔 药代动力学变化均表现为两室开放模型。家兔 静脉注射后 分布相 半衰期为0.4h,消除相半衰期为12.6h。在 小鼠体内的分布以脾脏为最高,其次为肝、肺、肾,心等,脑内药物浓度亦较高,说明油酸可通过血脑屏障。药物经粪、尿排出,24h排出总量为46.46%,说明消除比较缓慢。

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