雷帕霉素的药物的相互作用
已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。
改进型环孢素胶囊（如 Neoral软明胶胶囊）：在单剂量药物-药物相互作用试验中， 24例健康志愿者同时或在服用环孢素(Neoral)300mg4小时后，服用西罗莫司10mg。在同时服用时，西罗莫司的平均Cmax和AUC，分别比单独服用西罗莫司上升了116%和230%，但在服用环孢素4小时后服用，西罗莫司的Cmax和AUC比单独服用西罗莫司分别上升了37%和80%。
当同时或服用环孢素4小时后，服用西罗莫司的平均Cmax和AUC未受明显影响。但患者在肾移植后6个月内，多剂量服用西罗莫司(服用环孢素后4小时)，环孢素的口服药物清除率下降，需较小环孢素(Neoral)的剂量便足以维持环孢素的目标浓度。
基于环孢素胶囊（改进型）（如：Neoral软明胶胶囊）的影响，建议应在服用环孢素口服溶液(改进型)（如：Neoral口服溶液，SangCya口服溶液）和/或环孢素胶囊（改进型）（如： Neoral 软明胶胶囊）后4小时，服用西罗莫司(见用量与用法)。
环孢素口服溶液，USP（如Sandimmune口服溶液）：在一项多剂量试验(150例牛皮癣患者)中，西罗莫司按0.5，1.5和3.0mg/m2/d服用，同时服用Sandimmune口服溶液(环孢素口服溶液，USP)1.25mg/kg/d，西罗莫司的平均谷浓度比单用西罗莫司增加67%-86%。西罗莫司谷浓度的个体间差异(变异系数CV%)为39.7%-68.7%，多剂量西罗莫司对Sandimmune（环孢素口服溶液，USP)的谷浓度无明显影响，但CV% (85.9%-165%)高于以前试验的值。
Sandimmune(环孢素口服溶液，USP)与Neoral胶囊(环孢素胶囊)改进型为非生物等效，因而不能交换使用。
地尔硫卓： 18例健康志愿者同时口服西罗莫司口服溶液10mg和地尔硫卓120mg，明显影响西罗莫司的生物利用度：西罗莫司的Cmax，tmax和AUC分别增加1.4，1.3和1.6倍。西罗莫司不影响地尔硫卓，或其衍生物去乙酰地尔硫卓和去甲基地尔硫卓的药代动力学。如服用地尔硫卓，则应监测西罗莫司，必要时应调整剂量。
酮康唑：多剂量服用酮康唑显著影响西罗莫司的吸收速率和程度、以及西罗莫司的吸收总量，反映在西罗莫司的Cmax，tmax和AUC分别增长了4.3倍，38%和10.9倍。然而西罗莫司的终末t1/2无变化。单剂量西罗莫司不影响酮康唑稳态12小时的血浆浓度，故建议西罗莫司不应与酮康唑同时服用。
利福平：14例健康志愿者，多剂量服用利福平600mg/d，连续14日，接着单剂量服用西罗莫司20mg，西罗莫司的口服清除率大幅上升了5.5倍(范围在2.8 -10)，表明平均AUC和Cmax分别下降约82%和71%。服用利福平的患者，应考虑改用酶诱导作用较小的治疗药物。
不需调整剂量即可同时服用的药物
下列药物，在试验中未见有临床意义的药代动力学的药物-药物相互作用。西罗莫司可与这些药物同时使用，且无需调整剂量。
阿昔洛韦：20例健康志愿者，服用阿昔洛韦200mg，一日一次，连续3日，接着单剂量服用西罗莫司口服溶液10 mg。
地高辛：24例健康志愿者，服用地高辛0.25mg，一日一次，连续8日，第8日服用单剂量西罗莫司口服溶液10 mg。
格列本脲： 24例健康志愿者，单剂量服用格列本脲5mg和西罗莫司口服溶液10mg，西罗莫司不影响格列本脲的降血糖作用。
硝苯啶：24例健康志愿者，单剂量服用硝苯啶60 mg和西罗莫司口服溶液 10 mg。
炔诺孕酮/炔雌醇 (Lo/Ovral)： 21例使用炔诺孕酮/炔雌醇的女性健康志愿者，每日服用西罗莫司口服溶液2 mg，连续7日。
泼尼松龙： 42例稳定的肾移植患者，每日服用泼尼松龙5-20mg，且同时服用单或多剂量西罗莫司口服溶液0.5-5 mg/m2，每12小时一次。
磺胺甲基异恶唑/甲氧苄氨嘧啶 (Bactrim)：15例肾移植患者，单剂量服用磺胺甲基异恶唑（400mg）/甲氧苄氨嘧啶 (80mg)，同时每日口服西罗莫司8 -25mg/m2。
其它药物相互作用
西罗莫司在肠壁和肝中被CYP3A4同功酶广泛代谢，因而西罗莫司的吸收和全身吸收后的消除，可受到作用于此同功酶的药物的影响。CYP3A4的抑制剂可使西罗莫司的代谢减慢，西罗莫司的血液水平上升。而CYP3A4的诱导剂则使西罗莫司的代谢加快，血液水平下降。在一些病例中，有必要调整和监测西罗莫司的剂量。西罗莫司与CYP3A4的强抑制剂和诱导剂同时服用应特别小心。
可升高西罗莫司的血药浓度的药物包括：
钙通道阻滞剂：尼卡地平，维拉帕米，地尔硫卓
抗真菌药：克霉唑，氟康唑，伊曲康唑，酮康唑
大环内酯抗生素：克拉霉素，红霉素，三乙酰桃霉素
胃肠道动力调节药：西沙必利，甲氧氯复胺
其它药物：溴隐亭，西咪替丁，达那唑（炔睾醇），HIV-蛋白酶抑制剂(如：利托那韦，茚地那韦)
西柚汁
可降低西罗莫司水平的药物：
抗惊厥药：卡马西平，苯巴比妥，苯妥英
抗生素：利福布汀，利福喷丁，利福平
草药制剂：St. John’s Wort(金丝桃属 perforatum，金丝桃素)
此表并不包括全部。
通过CYP3A4代谢的药物与雷帕鸣(Rapamune)同时服用时应格外小心。西柚汁可减缓 CYP3A4调节的雷帕鸣 (Rapamune)的代谢，故不可用以稀释（参见用量与用法）
疫苗：免疫抑制剂可能影响疫苗接种的反应。因而在雷帕鸣(Rapamune)治疗期间，疫苗的效应可能减小。应避免使用活疫苗，活疫苗包括(>但不限于)麻疹、流行性腮腺炎、风疹、口服脊髓灰质炎、卡介苗、黄热病、霍乱和TY21a伤寒。
P－糖蛋白底物：西罗莫司是小肠中的P－糖蛋白(多种药物排出泵)的一种底物，因此西罗莫司的吸收和消除可能会被那些影响P－糖蛋白的药物所影响。
实验室检查：在下列患者中，应密切监测血液西罗莫司水平：可能改变药物代谢者，体重不超过40kg而年龄不小于13岁者和肝功能损伤者，以及同时服用有效的CYP3A4的诱导剂和抑制剂者(见注意事项：药物相互作用)。
