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概述帕利哌酮的药物相互作用

2023.8.23

  1、本品对其他药物的影响:

  考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用(参见[不良反应]),本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压,因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应。

  帕利哌酮预期不会对通过细胞色素CYP450同功酶代谢药物的药代动力学产生具有临床意义的相互作用。在人肝微粒体进行的体外研究显示,帕利哌酮不会明显抑制经过细胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2,CYP2A6,CYP2C8/9/10,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4和CYP3A5等亚型代谢药物的代谢。因此帕利哌酮预期不会以具有临床意义的方式抑制通过这些途径代谢之药物的清除。帕利哌酮预期也不会产生酶诱导作用。在治疗浓度下,帕利哌酮不会抑制P-糖蛋白,故预期不会以具有临床意义的方式抑制P-糖蛋白介导的其他药物的转运。

  帕利哌酮和锂存在相互作用的可能性很低。在稳态条件下联合给予帕利哌酮(12mg,每日一次)和双丙戊酸钠缓释片(500到2000mg,每日一次)不会影响丙戊酸盐的药代动力学稳态。 [2]

  2、其他药物对本品的影响:

  帕利哌酮不是CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9和CYP2C19的底物,提示不可能与这些酶的诱导剂或抑制剂产生相互作用。体外研究显示,CYP 2D6和CYP 3A4参与帕利哌酮的代谢很少,体内研究也未显示在这些酶的作用下代谢水平会降低,在总机体清除中只占很少的一部分。

  帕利哌酮在CYP2D6的作用下只进行有限的代谢。在于健康受试者进行的相互作用研究中,在给予单剂3 mg帕利哌酮的同时给予20 mg/天的帕罗西汀(强效CYP2D6抑制剂),结果显示,在CYP2D6强代谢者中,帕利哌酮暴露量平均增高16%(90% Cl :4,30)。

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