一些针对雷公藤甲素各种作用潜在分子机制的研究证实，雷公藤甲素可以显著影响许多细胞类型的细胞命运，也鉴别出了一些特异的雷公藤甲素分子靶点。最成功的一项研究发现表明，在肿瘤细胞中雷公藤甲素可以共价结合人类XPB，抑制它的DNA依赖性三磷酸腺苷酶(ATPase)活性，由此提供了有关雷公藤甲素各种生物活性的一种统一的分子机制。
巨噬细胞在引发、维持及消退炎症中起极其重要的作用。巨噬细胞生成各种不同的生物活性因子参与炎症有益及有害效应。当控制机制出错之时，巨噬细胞炎症反应会导致持续的炎症、组织损伤，并最终致癌。靶向巨噬细胞的治疗干预有可能为控制炎症疾病提供了一些新途径。目前，许多潜在候选药物都是通过失活巨噬细胞来消退炎症，包括白藜芦醇、辛伐他汀、莱菔硫烷及茶碱。雷公藤甲素就是这样一类药物。尽管雷公藤甲素对于巨噬细胞的免疫抑制效应某程度上已研究得很透彻。但对于雷公藤甲素调控巨噬细胞功能的分子机制还知之甚少。