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简述依那普利的药代动力学

2022.12.14

  口服本品后吸收约60%,吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰,而依那普利拉高峰血药浓度是在 3~4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后,降压作用于1小时开始,4~6 小时达高峰,按推荐剂量给药,降压作用可维持24小时以上。经肾排泄,口服剂量的94%左右以本品或依那普利拉存在于尿和粪便中,无其他代谢产物。肾小球滤过率减至每分钟30ml以下时,达峰时间、达稳态时间均延迟。依那普利拉可经透析清除,其速率为每分钟62ml。本品不易通过血脑屏障,依那普利拉不进入脑。

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