关于吸入用硫酸沙丁胺醇溶液的药理药动学介绍
一、药理毒理
沙丁胺醇是选择性β2-肾上腺素能受体激动剂，对可逆性气道阻塞是起效快(5分钟之内)、短效(4至6小时)的支气管扩张剂。在治疗剂量下，作用于位于支气管平滑肌上的β2-肾上腺素能受体，由于它起效迅速，故特别适合应用于治疗和预防哮喘急性发作。
二、药代动力学
静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时，部分通过肾脏清除，部分代谢为非活性的4'-O-硫酸酯(苯酚硫酸酯)，也主要从尿中排泄。小部分从粪便排除。无论是通过静脉给药，还是口服或吸入给药，大部分药物于72小时内排出体外。沙丁胺醇与血浆蛋白结合率为10%。
吸入沙丁胺醇后，10-20%药物到达下呼吸道，其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部，并自此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收并循环，但并不在肺部代谢。抵达循环系统时，可通过肝脏代谢，以原形或以苯酚硫酸酯形式排泄到尿中。
吞入的药物经肠道吸收后，通过肝脏首过效应代谢成苯酚硫酸酯，所有原形药物及结合代谢产物均从尿中排除。
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