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长循环脂质体的分类

2022.8.29

  现阶段的长循环脂质体有两类:含神经节苷脂的仿红细胞脂质体和聚乙二醇衍生物修饰的PEGs脂质体。含神经节苷脂增强膜刚性,降低血液成分破坏,减少MPS 的摄取,脂质体在血液中的滞留量与被MPS摄取量的比值高于传统脂质体几十倍],但含神经节苷脂难以大量获得,具有一定的免疫毒性。1990年Blume等研制出PEGs 脂质体,该脂质体表面含聚乙二醇(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺衍生物(PEG-DSPE)。PEG-DSPE是两亲线型聚合物,它们在脂质体表面交错覆盖成致密的构象云,形成较厚的立体位阻层,阻碍了MPS的作用( 因此又称为立体稳定脂质体)。而且PEG-DSPE有很长的极性基团,增强脂质体的溶剂化作用,有效阻止其表面的调理作用,降低MPS 对脂质体的亲和力\。正是PEGs 脂质体使盐酸多柔比星脂质体上市成为可能。

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