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氢化可的松的药代动力学

2022.12.19

氢化可的松口服吸收快而完全,tmax为1~2h,每次服药可维持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌内或皮下注射后迅速吸收,tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差,一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢,每次注射可维持24h。如作关节腔内注射,每次注射可维持约1周。

氢化可的松进入血液后,蛋白结合率(BPCR)约90%,其中80%与皮质激素转运蛋白结合,10%与白蛋白结合,主要在肝脏代谢,最终以葡萄糖醛酸或硫酸结合形式及部分未结合形式由尿排出。半衰期为80~144min,生物学作用半衰期约为8~12h。氢化可的松可自消化道迅速吸收,亦可经皮肤吸收,尤其在皮肤破损处吸收更快。


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