此类化合物为新的微管蛋白抑制剂,结构新颖,具有自主的知识产权,现正在进行成药性和深入的药效学评价阶段,有望开发成为新的抗肿瘤药物。
该项目得到了新药创制重大专项、国家自然科学基金及上海市科技委员会的支持。相关研究论文发表在Journal of Medicinal Chemistry(2011, 54, 2127-2142)上。
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图1. 先导化合物1及其类似物结构
表1. 先导化合物1及类似物的抗肿瘤活性