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简述盐酸米多君的药理毒理

2023.7.10

  盐酸米多君是一种前体药,并经酶促水解,代谢为药理学上有活性物质脱甘氨酸米多君。脱甘氨酸米多君选择性地刺激外周α-肾上腺素能受体。此药对心肌β-肾上腺素能受体无作用。其他作用基本相当于其他似α-交感神经药的作用。在此药的作用下,收缩压均升高,并出现反射性心动过缓。血压的升高主要是因小静脉以及在较小的程度上小动脉的收缩(外周阻力增高)所致。脱甘氨酸米多君导致心输出量和肾血流量的轻度减少。该药还可使膀胱内括约肌张力增高,这可导致尿延迟。以mg/kg计,用相当于最大人类治疗剂量的12至15倍剂量重复绐药进行的毒性研究中观察到,附盐酸米多君的药理作用外,在大鼠肾脏出现变性性改变。在大鼠和狗的肝脏发生改变。研究未显示盐酸米多君有致突变性质。尚无致癌方面的研究。动物实验表明盐酸米多君无致畸性。按照mg/kg体重计算剂量,在人类最大剂量的大约50倍情况下,曾观察到大鼠和家兔发生着床后胚胎流产。对于盐酸米多君或脱甘米多君是否在乳汁中被排泄,尚不了解。

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