Hippo信号通路是在从果蝇到人类的许多物种中负责调控细胞大小、器官体积的一条保守信号通路。这一信号通路以Hippo (Hpo;
哺乳动物MST1/2)和Warts(Wts; 哺乳动物LATS1/2)形成的重要激酶级联反应为特征，其激活可导致下游转录辅激活因子Yorkie (Yki;
哺乳动物YAP/TAZ)磷酸化，由此阻止它与DNA转录因子Scalloped (Sd;
哺乳动物TEADs/TEF)互作及Scalloped反式激活。Hippo信号通路失活可促进增殖，抑制凋亡，由此提高癌症的风险。
作为下游的效应因子，YAP在Hippo信号通路中发挥着关键的细胞增殖调控作用。尽管在某些情况下有可能发挥了一种抑制子功能，大多数的研究报告将YAP描述为一种癌蛋白，在包括肺癌、肝癌、结肠癌、胰腺癌和乳腺癌等大量的人类癌症中可常常看到YAP表达升高以及核定位。人们日益认识到YAP是一种有潜力的重要治疗靶点。然而，有关特异性YAP抑制剂以及它们在癌症治疗中的潜在治疗应用研究仍然相当有限，迄今为止只有少量的小分子抑制剂研究报道。