Tucatinib是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高选择性，但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。以往的研究显示，不论是作为单一疗法还是与化疗和其他HER2靶向药物联合使用，tucatinib都显示出了抗癌活性。此前，美国FDA已授予tucatinib治疗乳腺癌患者的孤儿药资格和突破性疗法认定。

　　该新药申请的递交是基于一项名为HER2CLIMB的3期试验结果。该试验是一项随机，双盲，含活性对照组的关键性临床研究，旨在比较tucatinib联合标准治疗药物曲妥珠单抗和卡培他滨，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用相比，在治疗局部晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者中的疗效与安全性。参与该试验的患者已接受过曲妥珠单抗，帕妥珠单抗（pertuzumab）和ado-trastuzumab emtansine（T-DM1）的治疗，并有47%携带脑转移瘤的患者。