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关于洛美沙星的毒理研究介绍

2022.12.13

  与所有喹诺酮类药物一样,洛美沙星的动物毒性试验中有下列现象:洛美沙星影响幼年动物的负重关节;大剂量给药时,如超过272mg/kg可引起啮齿动物的中枢神经系统损害,狗和猫因敏感性高,较低剂量即可致中枢损害;动物中未见肾毒性,人体试验亦未发现尿结晶;动物试验中洛美沙星对血浆球蛋白有影响,在人体试验中未见此现象。

  致癌作用:无毛小鼠给予洛美沙星后每2星期暴露于阳光下5次,每次3.5小时直至52星期,结果产生光毒性。给药同时给予紫外光产生皮肤癌的时间为16周,同时应用喹诺酮及紫外光的模型中,产生皮肤癌的时间范围为28至52周。同时给予洛美沙星及紫外光的鼠中,92%产生了皮肤鳞状细胞癌,为非转移性。在此模型中,单独给予洛美沙星的鼠末产生皮肤或全身肿瘤。此研究与人临床差异未知。

  致突变:一个体外致突变试验表明,洛美沙星浓度>/=226μg/ml时呈弱阳性。其它两个体外致突试验和两个体内鼠核致突变试验结果均为阴性。

  生殖毒性:洛美沙星在8倍口服剂量下不影响男性和女性的生殖。

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