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[网络会议重温] 如何在药物研发实现自动化与高通量优势

力扬实验室自动化方案
2021.8.06

在药物研发中,随着高通量筛选的普遍运用,Chemspeed 自动化解决方案已成为全球知名药企的必备武器。

Chemspeed 药物研发自动化解决方案不仅可以将技术人员从重复性操作中解放出来,将有限的精力投入到更有创造性的工作中,更重要的是从根本上避免了人为误差的发生,最大程度上提高了重复性,让药物研发速度和质量迈上更高的台阶。

——杜世振博士

(力扬企业有限公司 – 产品经理)

药物研发为什么需要自动化?

毫不夸张地说,化学药物研发是名副其实的“十年磨一剑”。

仅在研究开发阶段,从药物靶点的发现及确认、化合物的筛选与合成到活性化合物的验证与优化,至少需要 2-3 年时间。

很多人不理解为何药物研发如此耗时?以「 先导化合物库合成 - 催化CC/CN 交叉偶联反应」为例,目前这类偶联反应主要面临 3 大难点:

底物种类多

催化剂种类多

溶剂、碱类化合物筛选

仅上述三个难点为要素设计正交实验,产生的实验方案就成千上万。这意味着,研究人员要通过成千上万次的实验才能找到最佳的结果。而现实情况是,采用手动操作的研究人员每天能完成反应实验的数量大约为 10 个。

如何加速药物研发,缩短耗费在实验上的时间?除了当前处于新风口的「AI+医药研发」技术,全球知名药企默克、拜耳、诺华等公司纷纷采用了落地成熟的 Chemspeed 药物研发自动化解决方案来告别“十年磨一剑”。

对比手动操作,Chemspeed FLEX ISYNTH 系统每天能全自动完成 96 个反应,将研发速度提高了近 10 倍,高效加速药物研发进程。同时,Chemspeed 还对研发过程进行标准化,让药物研发速度和质量迈上更高的台阶。

Chemspeed「自动化+高通量」解决方案

自动试剂加样系统

全球首创的专利技术 – 顶置式称重加样 (GDU)工具,内置天平,称重同时可进行加样,精确控制物料分配至 mg 及 sub mg。

GDU 工具可以实现不同状态的试剂自动化加样,固体,液体,高粘性液体,膏状体,蜡状体都能轻松搞定。同时,机械手可自动完成螺旋加/取盖,卷边加盖等操作。

自动反应系统

高通量合成筛选,探索更多可能。通过平行反应器(ISYNTH)可以完成高通量和高产出合成筛选,工艺开发反应器(Process Development Reactor),则可实现实现高通量反应优化-放大。

另外,多功能抓手可以自动移动孔板或反应小瓶至反应器,进行反应研究。根据实验需求,可选择的反应器包括常压合成模块、高压合成模块、小体积合成模块、工艺开发反应器、配方开发反应器等。

自动后处理过程

Chemspeed 可集成多种第三方仪器如流变仪、离心机、外围设备如恒温器、真空泵等,自动完成离心处理、控温、抽滤、固相萃取、转移到 GC 小瓶等操作。

机械臂可用于抓取其他自动化工具,并完成多任务,如打开反应器,取出小瓶,加样小瓶加盖等。

自动分析过程

Chemspeed 可与第三方检测仪器联用,例如 GC、HPLC,实现从样品制备过程到检测的所有步骤自动化。

机械臂可完成移动配样小瓶、开关 HPLC、取出已检测小瓶并丢弃等操作。

自动报告生成

Chemspeed 配备完整的软件解决方案,工作流程编辑更直观、实验过程可视化。

联邦式管理实验室,利用 API 实现各种软硬件集成和管理;实验过程数据,结果数据自动存储到 ELN 系统,自动生成报告。

世界知名药企的应用案例

自动化和高通量筛选技术已经成为加速药物研发的不二法宝。世界药企巨头也早已根据自己的产品开发需求,定制 Chemspeed 自动化解决方案,加速研发效率。

默克公司在做 Pd 催化 Suzuki 偶联反应时,采用 Chemspeed 自动化解决方案,进行自动化反应动力研究,实验效率提升了 5 倍。

而艾伯维在开发玻璃珠负载纳摩儿级试剂时,使用 GDU 工具,解决了复杂稀缺的试剂使用问题。

如果您想要获取更多详细的应用案例,可添加力扬小助手微信(nikyang01)。

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