突破溶出局限，以流池法助力口溶膜制剂研发

力扬实验室自动化方案

2023.10.18

国内药研方向

近年来，随着仿制药在国内市场的竞争越趋激烈，改良型新药逐渐成为许多无法承担创新转型压力的仿制药企业的最佳选择。

在众多改良新型药剂中, 口溶膜制剂无论从处方工艺、给药途径、临床成效，以至研发风险及成本，均有明显优势，再加上部分品种仅需完成 BE (生物等效性 Bioequvalence) 实验，并通过较短的申报周期，便可以尽快把口溶膜制剂进入市场，吸引更多药企关注。

今天，我们齐齐探讨这一新型制剂，如何冲破溶出技术的框框，有效快速通过 BE 实验，加快新药推出市场的机会。

口溶膜（Oral Thin Films，OTF）是一种新型的口服给药系统。通过将口溶膜直接放置于舌头或其他口腔粘膜组织上，膜会被唾液润湿，药物可快速溶出释放，促使药物直接进入体循环系统中，更可以避免药物暴露在胃肠道环境中，提高生物利用度。

与传统的给药系统 (如片剂、胶囊等) 相比，口溶膜具有剂量灵活和易于使用等优势，尤其适用于儿童、老年、吞咽困难等患者，加上人口老化以及精准医疗的普及，可以预期对口溶膜剂的需求会持续增加，带动更大的口溶膜研发技术需要。

口溶膜如何进行溶出实验?

在研发过程中，口溶膜的溶出行为也是我们需要关注的。那么，口溶膜怎么做溶出实验呢？

口溶膜的溶出度实验中，其中一个需要注意的关键是如何固定口溶膜，并放进溶出杯中进行实验。我们可能会首先考虑使用桨法、篮法等传统的溶出方法。

桨法? 篮法? 还是流池法......

若使用篮法，可以将口溶膜直接装进转篮中；若使用桨法，可以准备个筛网将口溶膜固定好，然后沉到溶出杯底部进行溶出。

这样的实验设想都是比较理想的，但实验过程中可能会出现一些问题，例如：口溶膜溶出太快，5 分钟溶出 100%，无法得到较缓慢的溶出曲线；用桨法进行溶出实验，6 杯的投药时间可能会出现时间差影响溶出，导致溶出结果的平行性不理想。

流池法在口溶膜溶出上更具优势

使用流池法就可以很好地解决以上的问题。由于流池法的流体动力相对更温和，能放慢口溶膜的溶出行为，口溶膜装载在流通池中，载样位置相对固定，溶出介质与口溶膜接触的时间也是一致的，能得到平行性好且溶出较缓慢的溶出曲线。

SOTAX CE 7smart

流池法溶出度测试系统

以下列举一个案例

以相同的口溶膜，分別使用

桨法和流池法进行测试。

桨法实验：口溶膜 5 分钟溶出 100%，RSD 大于 25%

流池法实验：相同的口溶膜，在流池法中得到缓慢的溶出曲线，且平行性和重复性均符合要求。

从以上例子中可以看出，以流池法进行口溶膜样品的溶出实验存在一定优势，其流通池的设计可以灵活适用于各种不同的剂型，也因其更温和的介质流体动力，有利于像口溶膜这类快速释放的制剂进行溶出实验，以得到更准确的溶出曲线。

如果大家也在研究口溶膜，或在思考口溶膜的溶出实验，不妨试试流池法，它或许能帮助你加快研究进程。

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