试验3A:测试物的代谢途径鉴定A-化学抑制法(人肝微粒体,7个亚酶) |
目的:鉴定参与测试物代谢的CYP450亚酶,进而评价人体中可能的代谢性相互作用。 | |
测试物数目: | |
测试系统:混合人肝微粒体 | |
测试浓度:根据前期代谢稳定性试验结果定 | |
测试时间:根据前期代谢稳定性试验结果定 | |
样本量:三个重复样本(包括对照组) | |
孵育条件:- 微粒体蛋白浓度:根据前期试验结果定
- NADPH浓度:1.0 mM
- 温度:37.0 oC
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试验和对照组:- 阳性对照:测试物与微粒体、辅酶NADPH共孵育
- 阴性对照:测试物在无辅酶NADPH情况下与微粒体共孵育。
- 试验组:各亚酶(CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4)的选择性抑制剂分别先与微粒体预孵育之后,加入测试物和NADPH共孵育。
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试验参数:- 母体剩余率(Parent remaining)
- 各亚酶的绝对贡献度(%)
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试验周期:15个工作日 | |
测试物的代谢途径鉴定A-化学抑制法(人肝微粒体,7个亚酶)价格
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