具有二烯胺结构的噁嗪并吡啶中间体在β-和δ-位是有反应活性的,例如,2-芳基吡啶可以得到3-和5-位官能团化的混合物(5和6)。氯代、溴代和碘代三氟甲基吡啶(分别为9、10和11)都可以以中等的产率获得。该反应体系也可以兼容其它杂芳烃,如噻吩(5)、吡唑(13)和唑(14)。沿着这个思路,该策略使得在富电子芳烃存在下吡啶的选择性三氟甲基化成为可能(3和5)。...
14-0磺胺吡啶 144-83-2磺胺间甲氧嘧啶 1220-83-3磺胺甲氧哒嗪 80-35-3磺胺甲基异噁唑 723-46-6磺胺甲噻二唑 144-82-1磺胺二甲基嘧啶 57-68-1磺胺对甲氧嘧啶 651-06-9磺胺甲基嘧啶 127-79-7磺胺脒 57-67-0磺胺邻二甲氧嘧啶 2447-57-6磺胺间二甲氧嘧啶 122-11-2磺胺嘧啶 68-35-9磺胺氯哒嗪 ...
接下来,为了确定在转化过程中是否形成了额外的中间体,作者对苯乙烯8与4-氰基硝基苯的反应进程进行了光核磁共振监测(Figure 2B)。研究表明,反应先形成了1,3,2-二噁唑烷中间体Int I,经1,3-偶极环加成生成1,4,2-二噁唑烷中间体Int II。随后,当底物8转化结束后,升高温度至-20oC时,Int I和Int II快速分解,同时生成2a与9。...
3-三氟甲基吡唑是许多药物、农药及相关生物活性分子的重要结构骨架,如何高效构建这类化合物受到有机化学家们的关注。传统制备3-三氟甲基吡唑的方法主要是通过3-三氟甲基-1,3-二羰基化合物与相应的肼类化合物缩合制得。但原料的难以制备以及反应的区域选择性大大限制了该方法的发展。分子间的偶极环加成反应是高效构建碳环以及杂环化合物的方法之一。...
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