Sutton 等从类胰蛋白酶抑制剂的合成中鉴别出一个含有β-内酰胺结构的化合物BMS-262084(28),具有较好的水溶性和体内耐受性,并偶然地发现其能够延长活化部分凝血活酶时间;该化合物与丝氨酸蛋白酶的活性位点共价结合,不可逆地抑制FⅪa(IC50 =2.8 nmol . L-1)并具有时间依赖性,但对类胰蛋白酶的抑制活性相对较弱(IC50 = 50 nmol ....
但临床上大部分血栓病是各种获得性原因导致的, 常用的血栓和止血检测可能无法检测出单一的致栓原因, 但可以从血管壁、血小板、凝血、抗凝、纤维蛋白溶解系统的检测中发现一个或几个方面的异常。事实上, 除FⅧ :C, vWF:Ag、纤维蛋白原外, 常规可以选择的高凝状态检测指标并不多; 所谓止凝血过程中所形成的分子标志物临床实际应用价值有限。...
三 血栓与止血的基本检测指标及可采用的原理 血栓与止血的基本检测指标为 : 凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、纤维蛋白原(FIB)、凝血酶时间(TT)、内源凝血因子、外源凝血因子、高分子量肝素、低分子量肝素、蛋白C、蛋白S等,血凝仪检测各项指标时采用了不同的原理,表1列出了目前可开展的血栓/止血成份检测方法。...
目前,研究相对深入的单抗、反义寡核苷酸虽然相对疗效较好,但存在着价格昂贵、起效慢、可能不易控制等缺点,因此,研发特异性好、活性强的FXI多肽或小分子抑制剂值得期待。而抑制FⅪ的表达与合成、抑制FⅫa对FⅪ的激活以及抑制FⅪa的活性等可能将成为发现FⅪ类抗栓药物的主要途径。参考文献:1. 刘惠娜,邓常清,贺石林. 凝血因子Ⅺ-抗血栓形成的新靶点[J]....
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