Soc.作者随后考察了其他对称的N,N-二烷基甘氨酸酯底物的适用性,从结果可以看出,底物中含有氮杂五元环、六元环和七元环时都可以得到优秀的对映选择性,但是随着环的扩大,产率和非对映选择性逐渐降低。其他对称的甘氨酸酯如吗啉甘氨酸酯、N,N-二苄基或N,N-二烯丙基甘氨酸酯都不能有效参与反应(图6)。图6. 对称的N,N-二烷基甘氨酸酯底物的拓展。图片来源:J. Am. Chem....
利用苏氨酸对接法实现利拉鲁肽片段组氨酸甘氨酸 ( His -Gly) 与片段苏氨酸-甘氨酸 (Thr -Gly)的连接,合成了利拉鲁肽的主链。先通N-芴甲氧羰基甘氨酸水杨醛酯(Fmoc-Gly-OSAL) 与苏氨酸苯甲醇酯(H-Thr-OBzl)的模板反应优化了苏氨酸对接反应的条件,发现以醋酸/吡啶为溶剂时,底物转化效率高。...
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