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化合物 20 是首次报道的一类糖类铂(Ⅳ)配合物之一。研究发现,化合物 20 的细胞摄取量分别是奥沙利铂和顺铂的 2.8 和 7.9 倍;DNA 铂化量分别是奥沙利铂和顺铂的 3.6 和 3.1 倍。流式细胞分析结果表明化合物 20 能够有效促使肿瘤细胞进入停滞期,并诱导细胞凋亡,其体内抗肿瘤活性更是能达到奥沙利铂的 4 倍之高。...
奥沙利铂保持了顺铂的顺式结构,以铂为中心,二氨基环己烷作为保留配体,以草酸基作为离去基团。引入的疏水性二氨基环己烷配体,阻止了修复蛋白与DNA的结合,因此奥沙利铂成为第一个抵抗肿瘤细胞耐药性的铂类药物。 但奥沙利铂带来了一、二代络合物所没有的神经毒性,有学者提出是因其释放出的草酸能螫合游离的钙离子,影响了钠离子通道,进而导致严重的神经毒性。 ...
2.2 奥沙利铂奥沙利铂(L-OHP,Eloxatin®) 是继顺铂、卡铂之后的第3 代新型铂类抗肿瘤化合物,经FDA 批准其与5-FU/LV 联合作为mCRC 辅助治疗的经典方案(FOLFOX)。有研究表明,奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA 的合成,产生细胞毒性。奥沙利铂具有广谱抗肿瘤活性,与顺铂、卡铂不显示交叉耐药。...
铂类药物因其作用机制明确、抗肿瘤谱广等优势,依然是如今抗肿瘤治疗的一线药物,代表药物顺铂(cisplatin)、卡铂(carboplatin)、奥沙利铂(oxaliplatin,OX)等已在全球各个国家获批上市,取得了良好的疗效。...
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