底物适用性的考察相比于以往发展的方法,作者发展的方法最大的优越性是反应没有有机副产物形成,不需通常情况下柱层析的分离提纯,由此为发展新的连续反应或“一锅法”反应提供了很好的机会。基于这一设想,他们尝试并实现了卤代环化/芳香烃卤化的“一锅法”反应,得到多卤代吡咯并吲哚啉衍生物(HPIs)和呋喃并吲哚啉衍生物(TFIs)(图4a)。...
Astex Pharmaceuticals的首席科学官David Rees预测这一反应对制药行业将很有吸引力,他说“虽然该方法尚未用于制造已知药物,但作者已经表明该方法适用于含有极性官能团的类药底物,并且他们已经用它来合成药物的杂联芳基衍生物,而这些衍生物用现有方法难以获得。”...
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