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胸苷酸合成酶抑制剂导致了DNA断裂从而导致细胞死亡。代表药物:培美曲塞 它是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示,培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰核苷酸甲酰转移酶活性,这些酶都是合成叶酸所必需的酶。一旦培美曲塞进入细胞内,它就在叶酰多谷氨合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。...
•亚叶酸钙:四氢叶酸钙甲酰衍生物的钙盐,甲氨蝶呤剂量过大中毒用亚叶酸钙解救。抗贫血药。巨幼贫。•雷替曲塞:新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂。晚期直肠、结肠癌的一线治疗。•培美曲塞:多靶点抑制,二氢叶酸还原酶等抑制。治疗非小。三.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物【抗肿瘤抗生素】•盐酸多柔比星:阿霉素,蒽醌类,易通过血脑屏障,药理活性高,广谱、毒性骨髓抑制和心脏毒性。...
阻止核酸生物合成的药物 [重磅药] 培美曲塞二钠、卡培他滨、吉西他滨、替吉奥 这类药物主要影响瘤细胞的酶系,使DNA和RNA的前体物合成受阻,从而抑制它们的形成。 培美曲塞二钠属于叶酸拮抗剂,原研药ALIMTA是礼来2004年获批的新分子实体,兼具孤儿药和优先审评身份。其化合物的美国ZL2016年到期,2015年欧洲和日本ZL到期,产品销售峰值在2014年达27.92亿美元,随后开始下行。...
烷化剂按化学结构可分为:氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类和甲基磺酸酯类、三氮烯咪唑类(替莫唑胺)和肼类(丙卡巴肼),其中临床上应用比较广泛的有氮芥和环磷酰胺;2. 抗代谢药。主要有:二氢叶酸还原酶抑制药(甲氨蝶呤、培美曲塞),胸腺核苷合成酶抑制药(氟尿嘧啶、卡培他滨、替吉奥),嘌呤核苷合成酶抑制药(巯嘌呤),DNA 聚合酶抑制药(阿糖胞苷、吉西他滨)。...
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