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FD-594是1998年Kakinuma小组在利用HL-60细胞系筛选中低分子量抗肿瘤化合物的过程中从链霉菌属Streptomyces sp. TA-0256.的培养液中分离得到的,并发现其具有优秀的抗细菌和抗肿瘤活性。有趣的是,FD-594的六环骨架存在溶剂依赖的阻旋异构现象,使其和含有此六环骨架的一系列衍生物在氯仿和甲醇中的比旋光度正负相反。...
Res. 15, 47-52 (1998).8. J. Devane and J. Butler. The impact of in vitro-in vivo relationships on product development, Pharm. Tech. 21,146-159 (1997)....
通过羧基端酰氨化修饰以及结构上两亲性平衡的调整,他们设计并化学合成了A型流感病毒H3N2血凝素融合肽的13个氨基酸小肽(HA-FD-13)及其三个突变体(HA-FD-13a,HA-FD-13G12I,,HA-FD-13aG12I)。核磁共振研究证实,所有这些病毒来源的序列在人工膜环境下均呈现α-螺旋构象。功能测试发现,羧基端酰氨化修饰作为功能开关能够开启病毒融合肽的抗微生物活性。...
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