当阿昔洛韦经磷酸化形成有活性的三磷酸盐形式后,能够抑制疱疹病毒DNA似的合成。磷酸化的第一步需要病毒特异性酶的活性。对HSV,VZV和EBV,该酶为病毒胸苷激酶(TK),它仅存在于被病毒感染的细胞内。巨细胞病毒磷酸化的选择 性,至少部分是通过单磷酸转移酶基因产物UL97来实现。因此,阿昔洛韦的选择性与病毒的特异性酶的活化有关。进一步磷酸化过程是通过细胞激酶来完成(从单磷酸盐转化为三磷酸盐)。...
药物治疗学分组: 伐昔洛韦为抗病毒制剂,是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯。阿昔洛韦为嘌呤(鸟嘌呤)核苷类似物。 伐昔洛韦在人体内通过伐昔洛韦水解酶的作用几乎全部快速转化为阿昔洛韦和缬氨酸。 阿昔洛韦是疱疹病毒的特异性抑制剂,在体外具有抑制单纯疱疹病毒(HSV)1 型和2 型、水痘带状病毒(VZV)、巨细胞病毒(CMV)、EB 病毒(EBV)和人疱疹病毒6(HHV-6)的作用。...
碱度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含阿昔洛韦12.5mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为10.5~11.5溶液的澄清度与颜色取本品,加水溶解并稀释制成每lml中约含阿昔洛韦50mg的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色1号标准液(通则0901第一法)比较,不得更深鸟嘌呤与其他有关物质照高效液相色谱法(通则0512...
因为阿昔洛韦有肾脏毒性,且可在肾功能受损患者体内累积,所以在第一次给药后需检测血肌酐清除率,如出现肌酐清除率降低,则阿昔洛韦给药间隔需延长至12小时甚至24小时。...
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