采用摇瓶法,分别测定了2和3在pH 1.2、pH 4.5及pH 6.8缓冲液中的平衡溶解度,判断药物的溶解性;测定了2和3在不同pH条件下的正辛醇缓冲液体系中的油水分配系数;并通过平行人工膜体外渗透技术,测定了2和3在pH 5.0、pH 6.5及pH 7.4缓冲液中的渗透性。结果显示,2为高溶解性、高渗透性药物,油水分配系数受油水体积比影响较大;3为低溶解性、高渗透性药物,具有较高的脂溶性。...
不同顺序包衣组合表现出不同的物理化学性质,最终药物在这些包衣层中累积或药物的渗透性不同。如果药物对其中一种包衣层亲和力更高,则该层可以形成某种药物储库;亦或一种包衣层比另一种包衣层更易形成裂缝或表现出不同的渗透性,则对药物释放产生不同的阻碍作用,表现出不同的浓度区域和表观扩散系数。...
生物药剂学分类系统(BCS)自上世纪末推出后,对于药物在体内吸收的研究给予了一个正确指导方向,根据原料药药物的(水)溶解性和渗透性,将药物划分成以下四类: 第一类药物:高溶解性、高渗透性; 第二类药物:低溶解性、高渗透性; 第三类药物:高溶解性、低渗透性; 第四类药物:低溶解性、低渗透性。...
根据生物药剂学分类系统,依据药物的溶解性和膜通透性,可以将药物分为以下四类:BCS Ⅰ类(高溶解度、高渗透性);BCSⅡ类(低溶解度、高渗透性);BCS Ⅲ类(高溶解度、低渗透性);BCS Ⅳ类(低溶解度、低渗透性)。对于BCS Ⅱ或Ⅳ类低溶解性药物,往往是创新药固体制剂开发中常遇到的药物类型,故难溶性药物增溶是制剂研究的一个热点问题。...
Copyright ©2007-2022 ANTPEDIA, All Rights Reserved
京ICP备07018254号 京公网安备1101085018 电信与信息服务业务经营许可证:京ICP证110310号