正如预期的,化合物9显示出对COX-2的选择性和高抑制活性(对COX-1的IC50为13.9 µmol·L-1,对COX-2的IC50为0.041 µmol·L-1)。同时,化合物9也是一种良好的15-LOX抑制剂(对15-LOX的IC50为4.32 µmol·L-1)。化合物透过血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)的能力对于抗AD药物在大脑中达到起效浓度至关重要。...
近年来,随着前处理方法的不断优化,新型多功能色谱柱的开发,淋洗液发生器技术的日益成熟,多种检测器联用技术的探索,离子色谱(IC)在制药行业中的应用越来越广泛。离子色谱(IC)适合检测一些能够溶于水,并有一定解离度的化合物,特别不易挥发、又无紫外吸收的药物,以补充液相和气相对离子型药物分析的不足。...
在生物化学的分析手段中,常通过固定化酶的方式对酶促反应速率、酶的动力学参数、酶对目标物的半数抑制浓度(IC50)、已知药物或待开发先导化合物对酶的抑制率等参数进行测定,实现对上市药物的检测,并筛选出在临床上等效或优于已上市药物的小分子化合物 [10-13]。作为体内检测前的分析步骤,酶抑制剂的体外检测为药物的临床研究提供了一定的参考,从而达到节约成本,提高研发成功率的目的。...
易腐加工食品运输储藏品质特征识别与控制技术规范2022\\7\\11GB/T 41637-2022发制品 通用技术规范2022\\7\\11GB/T 41638.1-2022塑料 生物基塑料的碳足迹和环境足迹 第1部分:通则2022\\7\\11GB/T 41639-2022塑料 在实验室规模模拟堆肥化条件下塑料材料崩解率的测定2022\\7\\11GB/T 41644-2022烟花爆竹 检验检测方法...
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