甘遂是一种中药，炮制方法主要是醋制，其主要化学成分为二萜、三萜类化合物，药理研究表明其具有抗肿瘤、抗生育、抗病毒、利尿等作用。进行甘遂的化合物活性筛选研究，为寻找具有抑制肿瘤细胞增殖的单体化合物提供帮助，也为阐明甘遂抗肿瘤作用的机制提供理论基础。
对于新药研发来说，一般在发现先导化合物之后，药物化学家会依据经验进行药物设计及化合物合成，分子生物学家测试化合物活性，反复优化和筛选，最终发现临床候选化合物。通过化合物活性筛选，有助于发现具有特定生物活性的新型化学物质，离开了筛选，新药的研究开发就将成为无源之水。美迪西生物医药是一家临床前CRO公司，集化合物合成、化合物活性筛选、结构生物学、药效学评价、药代学评价和毒理学评价为一体的符合国际标准的综合技术服务平台。
甘遂的药理研究
（1）利尿作用
甘遂水煎剂对大鼠无利尿作用，反而有尿量减少的倾向。甘遂的乙醇及乙醚浸剂使实验性腹水大鼠的排尿量多于甘遂水煎剂。有报道称甘遂醋制后利尿作用减弱，甘草制对利尿作用无明显影响。
（2）泻下作用
甘遂能够很好的刺激到肠管，已达到增强肠蠕动的效果，自然也就能够达到泻下的作用。不过，甘遂的泻下作用虽然比较好，但是毒性也是非常大的，有相关的试验证明，服用生甘遂的死亡率是非常大的，但是经过处理和提取以后的甘遂则能够没有毒性。
（3）抗生育作用
相关的试验证明在甘遂当中含有一些能够对抗生育的成分，所以说，当剂量达到一定程度的时候甘遂就会起到引产的作用。另外，甘遂的镇痛作用也是非常明显的，但是在镇痛的同时伴有一定的毒性。
（4）抗病毒作用
研究表明甘遂中的二萜醇类化合物具有抗病毒的活性，且这种活性与C-3和C-20位无酰化基团的存在有关。这些成分的体内抗病毒活性可能是通过刺激淋巴细胞的增殖，增强杀伤病毒感染细胞能力来实现。
（5）抗肿瘤作用
甘遂大戟萜类化合物在体外试验中具有非常强的抗肿瘤活性，特别是在抗白血病方面的效果非常突出。其具有药剂量小、活性高的特点。
甘遂萜酯A、B有镇痛作用。此外，生甘遂小剂量能使离体蛙心收缩力增强，但不改变其频率，而大剂量对其则产生抑制作用。此外甘遂还具有抗曲线虫、抗炎和抗氧化等作用。
目前，甘遂的各种常用溶剂提取物的抗肿瘤活性试验研究表明，乙酸乙酯部位有强的抑制肿瘤细胞增殖活性，但是甘遂中抗肿瘤的单体化合物活性筛选研究较少。该实验设计将离线二维制备高效液相色谱法和实时细胞监测分析系统结合，进行生物活性指导下甘遂乙酸乙酯提取物的分离纯化，并进行化合物活性筛选研究。
2、甘遂的抗肿瘤化合物活性筛选研究
一维分离采用工业制备液相色谱技术，以硅胶作为填料，共分离出7个组分。采用iCELLigenc RTCA系统对各组分分别进行抗肺癌和肝癌的化合物活性筛选，选取其中抑制活性较强的4号和6号组分进行二维分离。经试验对比，确定4号组分采用反相C18色谱柱进行二维分离，6号组分采用正相Amide色谱柱进行二维分离。
经波谱数据分析并与已有文献对照，确定8个单体化合物的结构分别为esulone A(1)、甘遂萜酯A(2)、(3β,11β)-3,11-dihydroxylanosta-8,24-dien-7-one(3)、甘遂萜酯E(4)、甘遂萜酯B(5)、异东莨菪素(6)、甘遂萜酯D(7)、甘遂萜酯G(8)，其中化合物1为从该种植物中首次分离得到。生物活性实验表明，对肺癌细胞(A549)增殖均有一定的抑制作用，其中化合物1,2,3,7和8抑制作用较明显，并且化合物8还具有抑制肝癌细胞(Hep-G2)增殖活性。然后还进行了甘遂萜酯A和甘遂萜酯B的初步药效学试验，结果表明两种化合物分别在11.11 mg/kg和99.99 mg/kg时的抑瘤效果与阳性药物环磷酰胺相似，且随着剂量增加抑制作用增强，为进一步研究其作用机制提供参考。
该实验将二维高效液相色谱法和实时细胞监测系统结合，大大缩短试验周期，为中药复杂化合物的有效分离提供指导，为化合物活性筛选提供了新的思路。
甘遂虽然具有一定的治疗作用，然而其也具有如皮肤刺激性、泻下、胃肠道刺激、肝肾毒性等一定的毒性，为新药研发带来了困难。因此进一步确定其毒性成分，降低其刺激性及毒性作用，为保障甘遂临床用药的安全和有效提供保障。
