浅析气雾剂的特点及处方前研究

气雾剂是药物的一种剂型，由微细液滴或固体微粒（分散内相）在空气或混合气体（分散外相）中组成的分散系统，分散离子极小，其直径从1到几百纳米，一般是按照分散内相离子平均直径分为高、中和低分散内相。气雾剂使用方便，具有起速快、定位准确的作用，为了明确临床治疗的要求并设计合理的气雾剂处方提供依据，需要进行处方前研究。

气雾剂指的是药物和适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中，使用时掀按阀门系统，借抛射剂的压力将内容物喷出的制剂。治疗哮喘的气雾剂可以使药物粒子直接进入肺部，吸入后能立即起效，具有速效和定位的作用。由于气雾剂在容器内清洁无菌，且容器不透光和不透水，所以能增加药物的稳定性。使用气雾剂时通过用定量阀门可准确控制剂量，而且气雾剂喷洒给药使用起来方便，药物可以避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用。美迪西是一家临床前CRO公司，可以根据剂型的特点，结合药物理化性质和稳定性等情况，考虑生产条件和设备，进行工艺研究，初步确定实验室样品的制备工艺，并建立相应的过程控制指标。

然而气雾剂的生产成本较高，因为气雾剂需要耐压容器、阀门容器和特殊的生产设备，且部分气雾剂在使用操作上还比较复杂。吸入气雾剂由于药物在呼吸器官的各部位腔道中沉着，在口腔、咽部损失，以及因呼气、吸气时的逸散等，故实际上进入肺泡而被吸收的主药百分率不高，这是气雾剂的不足之处。另外抛射剂具有高度的挥发性所以具有致冷效应，多次使用于受伤皮肤上可以引起不适与刺激，而氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达到一定浓度都可以致敏心脏，造成心律失常。

2、气雾剂的处方前研究内容

气雾剂的处方前研究主要包括：确定药物所治疗疾病的病位、病势、治疗所需要的剂量，考察药物的理化性质，如表面张力、溶解度、结晶行为和稳定性等，并判断药物制成气雾剂的成型可能性。

（1）确定药物的作用部位及剂量

气雾剂药物根据临床治疗需要，给药部位有舌下、鼻腔或者咽喉部位，有些药物并非如此。药物的生理活性有强有弱，故治疗剂量有小有大。对于药物的这些要求在处方设计和成型技术上就表现为不同的强度，可根据具体情况选择制成二相或三相气雾剂。

（2）考察药物的理化性质

有些药物的提取物体积大、活性低，混在其中的杂质多，组成复杂、稳定性差，所以成型困难，即使勉强成型，其稳定性也难以保证。通过对药物理化性质的研究，对比气雾剂的剂型特点，可以找出这些性质与成型所要求的性质之间的差距。通过添加抛射剂、助溶剂、表面活性剂等附加剂，有时可以缩小这些差距，直至贴近成型的要求，有些则不能。因此可以依据这些判断药物制成气雾剂的成型可能性，进而决定是否选用气雾剂。

气雾剂应该在避菌环境下配制，防止药液被污染。而且气雾剂研发的难点在于产品质量属性影响的因素很多，特别是混悬型气雾剂，除了原辅料属性、处方组成和用量等处方因素外，罐体，特别是阀门和促动器影响也很大。在进行气雾剂的研发时，应进行处方前研究为选择和设计合适的给药途径、药物剂型、处方、工艺和质量控制提供依据，使气雾剂达到安全、有效、稳定、应用方便和质量可控的目的。