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吡啶环的合成方法

2016.10.14

生物碱是存在于自然界有机体中的一类含有负氧化态氮原子的环状化合物,其数量众多,结构复杂,大多具有广泛的生物活性,由其开发的药物约占全部植物药的40%以上。有关生物碱的研究是目前天然药物化学领域的重点和热点。吡啶生物碱作为生物碱的一类,其中的吡啶环是其发挥药效活性的关键基团。前人的研究表明大部分吡啶生物碱类天然产物中吡啶环的氮原子和碳原子来源于不同的氨基酸,但其详细的生物合成环合机制却并不十分清楚。

2016年初,中国科学院昆明植物研究所黄胜雄研究组从植物内生链霉菌中发现了具有心肌保护活性的新吡啶生物碱rubrolone(罗博卢酮),并对其碳原子的来源进行了初步的生物合成研究(org. lett., 2016, 18, 1254)。论文发表后,该分子被综述杂志natural product reports(2016, 33, 742)评选为热点研究化合物(hot off the press)。近期......

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