化学大师合成新型抗癌药
最近，美国莱斯大学的科学家们合成了一种新型的抗癌药——Thailanstatin A，它最初是从泰国收集的一个细菌物种中分离出来的。Thailanstatin A可通过抑制剪接体而发挥抗癌作用，剪接体是细胞中的一种机器，在信使RNA从DNA转录产生之后、翻译成蛋白质之前，对它们进行编辑。
莱斯大学有机合成化学家、美国科学院院士K.C. Nicolaou及其研究团队，将相关研究结果发表在最近的《Journal of the American Chemical Society》杂志。Nicolaou是赛普勒斯裔美国化学家，有机合成大师级人物之一，因杰出成就多次作为诺贝尔奖候选人被提名，今年1月份，他获得了沃尔夫奖（Wolf Prize）的化学奖。Nicolaou实验室致力于寻求各种方法，大量复制罕见的天然化合物，这样，生物学家和临床医生就可以将其作为潜在的新药进行研究。他们还试图通过模拟设计和合成来改善这些化合物的分子结构，以提高其抗病性，并减少副作用。
Nicolaou和他的同事专门合成自然界发现的、但是数量太小不能用于深入的生物评估或临床应用的潜在治疗药物。他最出名的是，全合成了紫杉醇——通常用于治疗癌症的药物。今年3月份，Nicolaou带领的研究团队，开发出一种新的方法，合成了一系列有效的抗癌药物——最初发现于细菌中，研究结果也发表在《Journal of the American Chemical Society》杂志。相关阅读：化学大师合成有效的抗癌药。
研究人员解释说，与正常健康细胞相比，剪接体——调节DNA剪接的一个蛋白质和核糖核蛋白复合物，在癌细胞中更加活跃，并显示出更高的变异率，这使得它成为研究的一个有效靶标。
Nicolaou说：“这种细胞机器可通过位点特异性地去除内含子（DNA的非编码区域），在mRNA从DNA转录形成时，对它们进行编辑，并在翻译之前拼接剩余的外显子（编码）序列。而Thailanstatin A能够干扰这种机制。”
他说，Thailanstatin A首先是从伯克氏菌属分离出来的，它的合成为构建和测试这个分子的变体，打开了大门。Nicolaou说：“这些研究将被用来指导优化这一新的天然产物的药理性质，作为药物发现和癌症新疗法研发项目的一部分。”
他表示，这个项目有两个方向，一个方向是强效的化合物——可被作为抗体药物轭合物的有效载荷，另一个方向是可以杀死癌细胞并对健康细胞破坏最小的选择性药物。
Nicolaou说，第一个范式是目前发展靶向和个性化癌症疗法的前沿方法，而第二种方向则代表了一种更传统的方法，也可能带来强大的抗癌药物。他说：“Thailanstatin A展现出了合适的效能，可通过一种反复的分子设计、化学合成和生物评价过程，而被转用到每一种方法。”
Nicolaou说：“我们对这个新分子及其衍生物感到很兴奋，因为它们独特的生物特性，以及在工业和学术伙伴将它们推向临床的前景。”
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