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美设计出合成氨基酸简易新法

2014.3.17

  研究人员14日宣布,他们设计出一种“非天然手性氨基酸”的简易合成方法,有望推动化学工业尤其制药业的发展。

  氨基酸是含有氨基和羧基的一类有机化合物的通称,是生物功能大分子蛋白质的基本组成单位。非天然手性氨基酸的分子为“对映异构体”,其在药物开发、化工合成、催化工业等领域具有重要作用。研究团队负责人、美国斯克里普斯研究所的余金权教授对新华社记者说,天然氨基酸便宜易得,但种类不多,因此需要合成非天然手性氨基酸。

  余金权同时还是中国科学院上海有机化学研究所特聘教授。他说,根据传统合成方法,制备每种不同的非天然手性氨基酸都要利用不同的起始原料合成,而他们的思路是利用最便宜的丙氨酸作为共同的起始原料,来合成成千上万种非天然手性氨基酸。为此他们解决了一个最大难题就是把丙氨酸上的惰性甲基碳氢键在温和条件下打断,然后根据需要装上一个新的化学官能团,每次装上一个不同的官能团就可以得到不同的氨基酸。

  丙氨酸甲基上有3个碳氢键,打断第一个键和第二个键会得到不同的氨基酸,但往往会连续发生并得到混合产物而失去应用价值。他们成功设计出两种活性不同的催化剂,可以有选择性地打断第一个键和第二个键,从而控制合成氨基酸的结构。

  据介绍,他们开发的非天然手性氨基酸具有很好的药理活性,潜在应用包括制造抗癌药物、抗生素以及治疗帕金森氏症等疾病的药物。上述研究成果已发表在新一期《科学》杂志上。

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