PROTAC 蛋白降解靶向嵌合体
PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeras),即蛋白降解靶向嵌合体,是一种新的靶向蛋白降解技术。PROTAC一端是结合靶蛋白(POI)的配体,另一端是结合E3泛素连接酶的配体,通过一段Linker连接,从而形成“三体”聚合物——靶蛋白配体-Linker-E3 配体。在体内可以将靶蛋白和E3酶拉近,然后通过 E3 连接酶给靶蛋白加上泛素化标签,启动细胞内泛素化水解过程,通过泛素-蛋白酶体途径特异性地降解靶蛋白。传统疾病相关蛋白中,有高达80%的蛋白无法用现有药物去靶向来达到治疗目的,而PROTAC只需提供结合活性,触发靶蛋白与酶结合启动泛素化水解过程即可;一方面不需要直接抑制目标蛋白的功能活性,另一方面,不需要与目标蛋白长时间和高强度的结合。优势- 用量小,催化剂量即可;
- 毒性低;
- 克服靶蛋白突变/过表达引起的耐药性;
- 不依赖于亲和力,可选择性高;
孚博能够为您提供多样化产品以及服务- 多样化的PROTAC产品;
- LC-2(2502156-03-6);BSJ-04-132(2349356-39-2);PROTAC AR Degrader-4 TFA;BRD PHOTAC-I-3(2370997-94-5);GMB 475(2490599-18-1)
- 多样化的Linker:PEG 类;Alkyl-Chain 类;Alkyl/ether 类
- PEG类:Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD(1037589-69-7);
- Amino-PEG4-C2-amine(68960-97-4);
- Alkyl/ether 类:NH2-C4-NH-Boc(68076-36-8)
- Alkyl-Chain 类:TGN-020(51987-99-6)
- 多样化的Linker+ E3 配体组合:von Hippel-Lindau (VHL)、 Cereblon (CRBN)、IAP 型等;
- CRBN :Lenalidomide 4'-PEG1-amine;Pomalidomide 4'-alkylC3-acid;
- VHL:VH 032 amide-alkylC10-amine;VH 032 amide-alkylC2-acid;
- IAP:A 410099.1 amide-alkylC4-amine;A 410099.1 amide-PEG5-amine
- 多样化的靶向目标蛋白(POI)反应的缀合位点:-NH2、-COOH、Alkyne、Azide等;
- Thiol-PEG-COOH;Boc-NH-PEG2-C2-NH2;Biotin-PEG4-alkyne
E3 配体和 Linker 组合试剂盒
定制服务:不同靶向目标蛋白(POI)配体,Linker以及E3 配体组合定制化服务,详情请咨询
PROTAC 蛋白降解靶向嵌合体价格
PROTAC 蛋白降解靶向嵌合体信息由北京孚博生物科技有限公司为您提供,如您想了解更多关于PROTAC 蛋白降解靶向嵌合体报价、型号、参数等信息,欢迎来电或留言咨询。