,N-二甲乙酰胺0.109N,N-二甲基甲酰胺0.088二氧六环0.0382-乙氧基乙醇0.016乙二醇0.062甲酰胺0.022正己烷0.029甲醇0.32-甲氧基乙醇0.005甲基丁基酮0.005甲基环已烷0.118N-甲基吡咯烷酮0.053硝基甲烷0.005吡啶0.02四氢噻吩0.016四氢化萘0.01四氢呋喃0.072甲苯0.0891,1,2-三氯乙烯0.008二甲苯①0.217__第三类溶剂...
最后,在N-甲基咪唑和磷酸三甲酯催化下, GS-44154(2)和氯化物19之间通过偶联得到磷酸酰胺前药1ʹ的非对映体混合物。然后用手性高效液相色谱法分离得到所需的Sp型立体异构体瑞德西韦(1)。显然,手性高效液相色谱法的使用极大地限制了药物产量,有一半的产物不得不丢弃,这不仅浪费资源,而且会对环境造成危害。...
进一步的还原会释放出N2衍生的苯胺,并且生成的铁物质可以重新进入循环途径。通过使用钠粉,冠醚,三甲基甲硅烷基溴化物和N2的混合物作为氮源,易于制备的二酮化溴化铁配合物介导了几种石油衍生的芳烃的一锅转化为相应的甲硅烷基化苯胺衍生物。沿循环途径的许多化合物已被分离并进行晶体学表征,它们的反应性支持了依次进行烃活化和N2功能化的机制。...
可兼容多种官能团,如氰基(26a)、硝基(26b)、末端炔烃(26j)、酯(26f)、酮(26ab)、酰胺(26f)和无保护吲哚(26e)。对酸和碱敏感的官能团,如26af中的Fmoc和三苯甲基可以兼容。硫化物在本文的条件(26v)下也是稳定的。衍生自丝氨酸(26f)和苏氨酸(26o)的醇以高效率进行反应。糖醇可用于产生具有高选择性(26r-26z)的各种二糖。...
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